Amantadin je organska kemična spojina, ki se uporablja kot protivirusno zdravilo in se zdaj uporablja za zdravljenje Parkinsonove bolezni. Kako deluje amantadin? Kdaj se uporablja? Kakšni so stranski učinki amantadina?

Amantadinje bil uveden v medicino kot protivirusno zdravilo. Indikacija za uporabo te snovi je preprečevanje in zdravljenje okužb, ki jih povzroča virus gripe A. Izjemno pomembno je, da to zdravilo ni aktivno proti drugim vrstam virusa gripe. Trenutno je uporaba amantadina pri zdravljenju okužb opuščena zaradi visoke odpornosti mikroorganizmov na to snov.

Protivirusno delovanje zdravila temelji na blokiranju proteina kanala M2 na površini virusa. Lahko rečemo, da amantadin tvori nekakšen čep v beljakovinskem kanalu.

Protein M2 se uporablja za transport vodikovih ionov, to je za ustvarjanje kislega pH, ki je potreben za prekinitev ovojnice, ki ščiti virusni genski material. Zaradi delovanja zdravila se prepreči sproščanje genskega materiala iz ovojnice. Posledično se mikroorganizmi ne morejo razmnoževati v gostiteljevem organizmu.

Amantadin je v medicini nadomestil rimantadin, za katerega je značilen podoben terapevtski mehanizem, z zmanjšanimi stranskimi učinki.

Amantadin pri zdravljenju Parkinsonove bolezni

Terapevtska učinkovitost amantadina pri Parkinsonovi terapiji je bila odkrita leta 1968 po naključju. Bolnik z zmernimi simptomi bolezni je zdravilo jemal tri mesece za preprečevanje gripe. Njen zdravnik Schwab je med tem zdravljenjem opazil in opisal znatno zmanjšanje simptomov, kot so tresenje, togost in počasnost pri prizadeti ženski. Izboljšanje je po nekaj časa po prenehanju jemanja amantadina izginilo.

Leto pozneje je Schwab objavil rezultate kliničnih preskušanj o uporabi amantadina pri zdravljenju bolnikov s Parkinsonovo boleznijo. Pokazali so, da dnevni odmerek 200 mg tega zdravila bistveno zmanjša simptome bolezni pri 66 % bolnikov. Zdravnik je opazil tudi znatno izboljšanje intelektualne zmogljivosti.

Amantadin - mehanizem delovanja amantadina pri nevroloških motnjah

Mehanizem terapevtskega delovanja amantadina pri nevroloških boleznih ni popolnoma razumljen. Raziskave kažejo, daobstaja več kot en način delovanja za to zdravilo. Ena izmed njih je stimulacija dopaminergične prevodnosti.

Med Parkinsonovo boleznijo opazimo zmanjšanje koncentracije dopamina v črni substanci možganov. Posledica tega so motorične motnje, kot so počasnejši gibi, tresenje in togost telesa.

Amantadin spodbuja sproščanje dopamina iz presinaptičnih terminalov. Prav tako zavira ponovni privzem tega nevrotransmiterja in stimulira dopaminergične receptorje.

Poleg tega amantadin blokira ionotropni NMDA receptor in ima holinolitični učinek. Obstajajo teorije, po katerih imajo receptorji NMDA in aminokisline, ki jih stimulirajo, pomembno vlogo pri poteku nevrodegenerativnih procesov v možganih.

Prekomerna stimulacija tega sistema vodi do ishemije in nevrodegeneracije, povezane z vnetjem. Zato so lastnosti amantadina, ki modulirajo aktivnost receptorjev NMDA, terapevtsko koristne.

Amantadin kot holinolitično zdravilo

Zdravila s holinolitičnim učinkom so tista, ki kažejo aktivnost v nasprotju s holinskim nevrotransmiterjem. Številne snovi, ki se uporabljajo pri zdravljenju Parkinsonove bolezni, imajo ta terapevtski profil. Takšna zdravila so:

  • triheksifenidil
  • prydynol
  • biperyden

Mehanizem holinolitičnega delovanja je koristen pri nevrodegenerativnih boleznih. Zdravila, ki ga vsebujejo, spodbujajo živčni sistem. Hkrati ima blokiranje nevrotransmisije, povezane s holinom, sproščujoč učinek na mišice.

Pri Parkinsonovi bolezni se poveča togost mišic, zato bodo spazmolitične lastnosti amantadina zaradi njegove holinolitične narave koristne.

Holinolitiki so zdravila, ki močno vplivajo na celotno telo. Razlogi za njihovo sprejetje:

  • razširitev zenice
  • bronhodilatacija
  • zaviranje črevesne perist altike
  • suha usta
  • vznemirjenost živčnega sistema, ki vodi v halucinacije, vznemirjenost, delirij
  • dvig telesne temperature

Naštete reakcije organizma na holinolitične snovi so lahko v določenih situacijah terapevtsko koristne. Na žalost pa pogosto postanejo moteči stranski učinki.

Zdravila s podobnim profilom delovanja lahko medsebojno delujejo, kar poveča njihov negativni učinek na telo. Zato ni priporočljivo kombinirati amantadina z drugimi holinolitiki, ki se uporabljajo pri zdravljenju Parkinsonove bolezni.

Amantadin - nevroprotektivni in nevromodulacijski učinki

Zaradi akcijemodulira aktivnost NMDA receptorjev, ki lahko sodelujejo v nevrodegenerativnih procesih, je amantadin učinkovit pri zaviranju razvoja Parkinsonove bolezni.

Te lastnosti so bile potrjene v kliničnih preskušanjih, ki trajajo 15 let. Pričakovana življenjska doba bolnikov, ki so jemali to zdravilo, je bila statistično značilno daljša kot pri drugih bolnikih s Parkinsonovo boleznijo.

Amantadin zavira vnetne procese in spodbuja rastne faktorje v živčnem sistemu. Zato se lahko uporablja kot nevroprotektivno in nevromodulacijsko zdravilo v zgodnjih fazah Parkinsonove bolezni.

Amantadin v kombiniranem zdravljenju z levodopo

Amantadin s podaljšanim sproščanjem se uporablja za zdravljenje diskinezij, stranskega učinka levodope, ki je trenutno primarno in najpomembnejše zdravilo pri Parkinsonovi terapiji.

Diskinezije so težava, značilna za napredovalno stopnjo razvoja bolezni. Sestavljajo jih motnje gibanja, povezane z največjo koncentracijo levodope v krvi in ​​njenim kasnejšim zmanjšanjem.

Svetovna zdravstvena organizacija zdaj priporoča uporabo amantadina v kombiniranem zdravljenju za zmanjšanje stranskih učinkov levodope. Hkrati je WHO priznala monoterapijo s tem zdravilom kot neučinkovito možnost zdravljenja.

Amantadin - neželeni učinki

Z uporabo amantadina je povezanih nekaj stranskih učinkov na centralni živčni sistem. Bolniki pogosto doživljajo omotico in halucinacije. Lahko prispevajo k nenadzorovanim padcem, ki vodijo do poškodb.

Druga skupina neželenih učinkov je povezana s holinolitično naravo zdravila. Bolniki, ki jemljejo amantadin, lahko trpijo zaradi zaprtja in suhih ust.

Antiholinergični učinek je povezan tudi s tveganjem za povečanje psihotičnega vedenja pri bolnikih s takšno nagnjenostjo.

Resni neželeni učinki lahko vključujejo:

  • zaspanost
  • samomorilne misli
  • depresija
  • halucinacije
  • uničujoča dejanja, ki vodijo v odvisnost: igre na srečo, tvegana spolna aktivnost, neracionalna poraba
  • težave s samokontrolo
  • nizek krvni tlak
  • Stevens-Johnsonov sindrom

Amantadin - kontraindikacije za uporabo

Glavne kontraindikacije za jemanje amantadina so:

  • hudo kongestivno srčno popuščanje
  • kardiomiopatija
  • miokarditis,
  • bradikardija
  • srčne nepravilnosti, povezane s podaljšanim intervalomQT
  • družinska anamneza prirojenega sindroma dolgega intervala QT
  • hude ventrikularne aritmije
  • uporaba zdravil, ki podaljšajo interval QT
  • epilepsija
  • hipokalemija
  • hipomagneziemija
  • nosečnost
  • obdobje dojenja

Zaradi antiholinergične narave zdravila morajo biti ljudje, ki trpijo za:

, posebno previdni pri jemanju amantadina
  • povečanje prostate
  • glavkom
  • eksogene psihoze

Amantadin - indikacije za prekinitev zdravljenja

Uporaba amantadina je treba prekiniti v primeru:

  • palpitacije
  • omedlevica
  • vrtoglavica

Zdravila se ne sme nenadoma prekiniti pri bolnikih, ki sočasno jemljejo nevroleptike. Odločitev o prekinitvi ali nadaljevanju zdravljenja se je treba posvetovati z zdravnikom specialistom.

Amantadin - interakcije z drugimi zdravili

Pri jemanju amantadina bodite previdni pri jemanju zdravil:

  • antiholinergiki
  • antidepresivi
  • protidiskriminatorno
  • antihistaminiki
  • derivati ​​fenotiazina

Resne interakcije amantadina z drugimi zdravili

Amantadin poveča neželene učinke holinolitičnih zdravil. Ta kombinacija lahko povzroči halucinacije in stanja zmedenosti.

Kombinacija z zdravili, ki podaljšujejo interval QT, je kontraindicirana. Interakcija lahko povzroči resne težave s srcem.

Stimulatorji osrednjega živčevja v kombinaciji z amantadinom povečajo tveganje za neželene učinke, kot so anksioznost, živčnost, nespečnost in težave s srcem.

Triamteren in hidroklorotiazid lahko povzročita nevarno zvišanje ravni amantadina v krvi.

Zdravljenje z amantadinom in COVID-19. Ali amantadin deluje proti koronavirusu?

Vsake toliko v medijih se pojavljajo poročila o učinkovitosti amantadina pri zdravljenju COVID-19. A kot je poudaril v intervjuju za poljsko tiskovno agencijo, je vodja oddelka za nalezljive bolezni v Klinični bolnišnici št.1 v Lublinu prof. dr hab. Krzysztof Tomasiewicz, amantadin nima priporočil organizacij, ki dovoljujejo uporabo zdravil v terapiji.

Prav tako ni dokazov, da to zdravilo deluje, in se že dolgo ni uporabljalo. Priznal je, da se pri zdravljenju COVID-19 že od začetka epidemije uporabljajo različna zdravila, vendar amantadina niso upoštevali. - Imeli smo fazo, ko smo razmišljali o zdravilih, ki delujejo na primer pri zdravljenju HIV ali klorokina, ker so bili razlogi, celo teoretični, za uporabo tehdroge. V primeru amantadina te podlage ni bilo in te podlage ni - je poudaril profesor.

Prof. Tomasiewicz je spomnil, da lahko uporaba zdravila, ki ni v skladu s povzetkom glavnih značilnosti zdravila, povzroči pravne posledice in je nesprejemljiva.

- Da, včasih se odločimo za eksperimentalno terapijo, vendar moramo pred tem pridobiti soglasje komisije za bioetiko. To počnemo že od začetka epidemije COVID-19. Uporabljamo na primer tocilizumab, prej pa remdesivir, ki je bil že nekaj časa odobren le za zdravljenje COVID-19, je dejal.

Opazil je tudi, da uporaba zdravil, ki niso pomagala, dejansko odloži trenutek dajanja ustreznih terapij.

O avtorjuSara Janowska, mag. farmacijeDoktorski študent interdisciplinarnega doktorskega študija na področju farmacevtskih in biomedicinskih znanosti na Medicinski univerzi v Lublinu in Biotehnološkem inštitutu v Białystoku, diplomant farmacije na Medicinski univerzi v Lublinu s specializacijo iz rastlinske medicine. Magistrirala je z zagovorom naloge s področja farmacevtske botanike o antioksidativnih lastnostih izvlečkov, pridobljenih iz dvajsetih vrst mahov. Trenutno se v svojem raziskovalnem delu ukvarja s sintezo novih protirakavih snovi in ​​proučevanjem njihovih lastnosti na rakavih celičnih linijah. Dve leti je delala kot magistrica farmacije v odprti lekarni.

Več člankov tega avtorja

Kategorija:

Zdravje