- Kako izbrati prave AED?
- Zdravila prve in druge izbire pri epilepsiji in dodatna zdravila
- Antiepileptična zdravila in nosečnost
- Klasifikacija antiepileptikov
- Zdravila za epilepsijonova generacija
- Antiepileptična zdravila - neželeni učinki
Antiepileptična zdravila so zdravila, ki se uporabljajo za zdravljenje epilepsije. Katere so vrste antiepileptikov in kako delujejo? Kako izbrati pravo zdravilo za danega bolnika? Ali se lahko med nosečnostjo uporabljajo antiepileptična zdravila? Kakšni so stranski učinki jemanja antiepileptikov?
Antiepileptična zdravilaso zasnovana tako, da zmanjšajo verjetnost napada epilepsije, in če se zgodi, zmanjšajo njegovo intenzivnost.
Epilepsija je nevrološka bolezen, pri kateri se električni impulzi ne prenašajo med živčnimi celicami. Nevroni, odgovorni za epilepsijo, so strukturirani na enak način kot normalni nevroni. Razlika je v tem, da so njihove bioelektrične lastnosti "pokvarjene". To povzroča izpuste, ki se začnejo v različnih delih možganov. Najpogosteje v čelnem ali temporalnem režnju, manj pogosto v okcipitalnem in parietalnem režnju.
Antiepileptična zdravila, ki se dajejo bolnikom, lahko delujejo na dva načina:
- lahko stabilizira celične membrane nevronov (tj. živčnih celic), da prepreči širjenje impulzov
- ali za vzpostavitev ravnovesja med ekscitatornimi in zaviralnimi nevrotransmiterji
Kako je celična membrana stabilizirana? Z blokiranjem, običajno natrijevih, ionskih kanalov ali z vplivom na delovanje natrijevo-kalijeve črpalke, ki se nahaja v celični membrani. Ta proces vodi v dejstvo, da se nevroni ne morejo depolarizirati. Prav tako ne posredujejo informacij drug drugemu, ker nimajo sposobnosti inducirati akcijskega potenciala.
Učinek zdravil, ki vzpostavljajo ravnovesje nevrotransmiterjev, je povečanje količine GABA - je naravna snov, ki je nevrotransmiter, ki ustavi prevajanje impulza.
Ne pozabite pa, da pojav enega izoliranega napada ne zahteva takojšnje dajanja drog. Če pa obstaja verjetnost ponovitve bolezni in je to mogoče oceniti z MRI možganov ali EEG, bo morda potrebno zdravljenje z zdravili.
Kako izbrati prave AED?
Antiepileptična zdravila bi morala bitivedno izbrana individualno za vsakega pacienta, zdravnik pa po razgovoru, ki vključuje vprašanja o: starosti, spolu, vseh sočasnih boleznih, trenutno jemanih zdravilih in prehranskih dopolnilih ter po opravljenih preiskavah, kot so krvna slika, jetrni testi in ledvični profil, elektroliti in ravni glukoze krvni in splošni zdravstveni pregledi, lahko uvede zdravljenje z zdravili.
Med zdravljenjem morate tudi sistematično spremljati te parametre in se odzvati na kakršne koli moteče spremembe.
Pri epilepsiji se bolniku sprva daje najnižji odmerek zdravila, nato pa se postopoma povečuje. To velja, dokler ne obvladate napadov. Takšen postopek preprečuje nihanja ravni zdravila v telesu in omogoča preprečevanje neželenih učinkov.
Kljub povečanju odmerka se lahko pojavijo napadi. V takih situacijah zdravnik poveča odmerek, dokler se ne izkaže za učinkovitega in ga bolnik dobro prenaša.
Ko to ne pomaga, se zdravnik najpogosteje odloči za zamenjavo zdravila z drugim iz prve vrstice.
Zdravila druge izbire se uvedejo le, če prejšnja ne pomagajo in bolnik ne more normalno delovati.
Zdravila prve in druge izbire pri epilepsiji in dodatna zdravila
Zdravila prve izbire
- topiramat
- lamotrygina
- valprojska kislina
- karbamazepin
Zdravila druge izbire
- gabapentyna
- pregabalina
- tiagabina
- fenitoin
- lewetiracetam
- klobazam
Druge droge
- acetazolamid
- primidon
- fenobarbital
- klonazepam
Antiepileptična zdravila je treba vedno jemati sistematično. Odmerkov ne smete zmanjševati ali povečati sami in ne prekinite zdravljenja. Da bi dosegli najbolj optimalen odmerek zdravila v telesu, je treba sistematično nadzorovati koncentracijo antiepileptikov v krvi.
Če se pojavijo simptomi toksičnosti in je zdravljenje neučinkovito zaradi odpornosti na zdravila ali pacientovega zanemarjanja zdravniškega recepta, bo priporočljivo določiti raven zdravil v krvi.
Kako prepoznate simptome zastrupitve? Mednje sodijo predvsem gastrointestinalne motnje, pa tudi motnje zavesti.
Antiepileptična zdravila in nosečnost
Ženske z epilepsijo, ki bi lahko ali želele zanositi, morajo biti obveščene o boleznih, povezanih z uporabo zdravilantiepileptiki, povečano tveganje za resne prirojene okvare.
V Združenem kraljestvu je od leta 1996 vzpostavljen register nosečnosti za vse nosečnice, ki jemljejo antiepileptična zdravila.
Podatki kažejo, da so resne prirojene okvare najpogostejše pri potomcih bolnikov, ki prejemajo valprojsko kislino, in tistih, ki prejemajo kombinirano zdravljenje.
Preberite tudi:
- Nosečnost z epilepsijo
Klasifikacija antiepileptikov
- derivati dibenzoazepina
Njihova naloga je stabilizirati membrane nevronov (z blokiranjem natrijevih kanalov). Prav tako zavirajo širjenje impulzov s sproščanjem relejev s takšnimi lastnostmi. Derivati dibenzoazepina vključujejo:
- oksikarbazepin
- karbamazepin
- lorazepam
- klonazepam
- diazepam
Derivati benzodiazepina povečajo učinke drugih hipnotikov in reagirajo z mišičnimi relaksanti. Še več, zaradi njih se lahko počutite utrujeni in zaspani ter lahko povzročijo odvisnost. Benzodiazepinskih derivatov ni mogoče kombinirati z drogami in alkoholom.
Sulfonamidi so diuretiki, njihovo delovanje je zaviranje delovanja encima - karboanhidraze, ki zavira nastajanje vodikovih ionov in zavira resorpcijo natrijevih ionov v ledvičnih tubulih.
Izguba natrijevih ionov se kaže v povečanem izločanju urina, stabilizira tudi celične membrane z odstranjevanjem odvečnih ionov iz telesa.
- zonisamid
- sultiam
- derivati uree
Blokirajo natrijeve kanale in zmanjšajo natrijevo prepustnost nevronske membrane. Najpogosteje uporabljen pripravek je fenitoin, ki je učinkovit pri parcialnih in generaliziranih napadih. Z lahkoto prehaja iz krvnega obtoka v možgane. Po intravenskem dajanju je njegova koncentracija v krvi vidna tudi po nekaj minutah. Zdravljenje s tem zdravilom je treba spremljati zaradi možnosti prevelikega odmerjanja in pojava nevrotoksičnih simptomov.
- imidy
To so zdravila, ki z blokiranjem kalcijevih kanalov v nevronih preprečujejo sproščanje kateholaminov in širjenje impulzov.
Ta zdravila vključujejo:
- etilfenacemid
- etosuksimid
- derivati benzodiazepina
Derivati benzodiazepina imajo pomirjevalni, anksiolitični, antikonvulzivni in mišični sproščujoči učinek.
Te vrste zdravil posnemajo učinke endozepinov, ki so naravne spojinenajdemo v centralnem živčnem sistemu. Zahvaljujoč njim je GABAergični prenos olajšan.
Veljajo za zdravila, ki učinkovito ustavijo epileptične napade. Zahvaljujoč njim so krči obraza blažji in čas krčev se skrajša. Derivati benzodiazepina se uporabljajo pri ljudeh z miokloničnimi napadi. Te vrste zdravil vključujejo, vendar niso omejene na:
- sulfonamidi
- zdravila, podobna GABA
- gabapentin - veže se na proteinski receptor v osrednjem živčevju, poveča tako proizvodnjo kot sproščanje GABA, čeprav ni povsem znano, kako; posledično se poveča GABAergična prevodnost in zavira se bioelektrična aktivnost nevronov; gabapentin je analog GABA;
- vigabatrin - blokira razgradnjo GABA, kar poveča njeno koncentracijo; vigabatrin je zaviralec GABA-aminotransferaze;
- druga zdravila za epilepsijo
- lamotrigin - njegova uporaba je namenjena zmanjšanju koncentracije glutamata (ekscitatornega nevrotransmiterja) z blokiranjem natrijevega kanala;
- levetiracetam
- valproati - njihova uporaba vodi do stimulacije encimov GABA, potrebnih za biosintezo. Valproati med drugim vključujejo. valprojska kislina, valpromid, magnezijev valproat
- izbrani barbiturati, npr. fenobarbital, benzobarbital, metilfenobarbital
V majhnih odmerkih imajo barbiturati pomirjujoč učinek, spravljajo bolnika v stanje rahle evforije in sproščenosti. Uporaba velikih odmerkov lahko poslabša to stanje. Pacient je takrat močno vznemirjen, ima težave s spominom in moteno motorično koordinacijo.
Barbiturični derivati povzročajo močno odvisnost, zato naj bo terapija z njimi čim krajša, dani odmerki pa čim nižji in le pod nadzorom zdravnika. Ni vedno uspešen, zato bolniki potrebujejo vedno višje odmerke zdravil. Zaradi odvisnosti je zelo težko prenehati jemati zdravilo. Nato se pojavi odtegnitveni sindrom, ki se med drugim kaže bolečine v želodcu, halucinacije in konvulzije. Nenadna prekinitev jemanja te vrste zdravil lahko povzroči smrt.
Teh vrst drog ni mogoče kombinirati z alkoholom, saj lahko povzroči kolaps.
Barbiturati oslabijo učinek kontracepcijskih sredstev, hipoglikemičnih zdravil in antikoagulantov.
Barbituratna antiepileptična zdravila medsebojno delujejo s številnimi zdravili. Oslabijo učinek antikoagulantov, hipoglikemikov in kontracepcijskih sredstev. Barbiturati pa okrepijo učinke nesteroidnih protivnetnih zdravil.
Zdravila za epilepsijonova generacija
To so pripravki, ki se lahko uporabljajo pri ljudeh, ki jim druge droge niso uspele. Dajemo jih tudi nosečnicam, vendar šele po opravljenih ustreznih preiskavah. To je zato, ker lahko povečajo verjetnost malformacij ploda.
Najpogostejša pripravka, ki spadata v to skupino, sta: lamotrigin in vigabatrin.
Antiepileptična zdravila - neželeni učinki
Ali in katera zdravila proti epilepsiji bodo povzročila neželene učinke, je odvisno od posameznega bolnika in kako se njegovo telo odziva na zdravila.
Če imajo antiepileptična zdravila neželene učinke, so običajno blagi in se pojavijo, ko bolnik začne zdravljenje in ko se odmerek poveča. Najpogostejši neželeni učinki so:
- gastrointestinalne težave
- motnje spomina in koncentracije
- duševna upočasnitev
- sedacija
- nihanje razpoloženja
- vrtoglavica
Od odmerka odvisni stranski učinki izginejo po zmanjšanju odmerka.
Drugi stranski učinki zdravil za epilepsijo:
- anemija
- kožne alergije
- impotenca
- odpoved jeter
- odpoved ledvic
- suha usta
- povečanje telesne mase