Retinoidi so derivati ​​vitamina A. Zaradi svojih lastnosti in zdravilnih lastnosti se retinoidi uporabljajo predvsem pri zdravljenju dermatoloških bolezni, predvsem aken, pa tudi pri negi kože. Našli so uporabo tudi pri zdravljenju nekaterih vrst raka. Kaj še naredijo retinoidi? Kakšne so kontraindikacije in stranski učinki njihove uporabe?

Retinoidije skupina kemikalij, ki kažejo lastnosti vitamina A. Retinoidi imajo veliko različnih funkcij v telesu: sodelujejo v procesu vida, uravnavanju proliferacije in celično diferenciacijo , rast kostnega tkiva, pri delovanju imunskega sistema in zaščiti telesa pred številnimi vrstami bolezni1Zaradi svojih lastnosti se te snovi uporabljajo predvsem pri zdravljenju dermatoloških bolezni, pa tudi pri negi kože. Uporabljajo se tudi pri zdravljenju nekaterih vrst raka.

Zaradi njihove strukture in lastnosti obstajajo 3 generacije retinoidov:3

  • 1. generacija - naravni, neselektivni retinoidi - retinol (vitamin A) in njegov metabolit mrežnica, tretinoin, izotretinoin
  • 2. generacija - monoaromatski retinoidi, sintetični analogi vitamina A (etretinat, acitretina)
  • 3. generacija - poliaromatski retinoidi, za katere je značilno selektivno receptorsko delovanje (arotinoid, adapalen, tazaroten)

Retinoidi pri zdravljenju raka

Zaradi vpliva retinoidov na procese, ki uravnavajo delitev celic, so jih uporabljali pri zdravljenju nekaterih predrakavih stanj in neoplastičnih bolezni:1,2

  • predrakava stanja, kot so aktinična keratoza, levkoplakija ustne sluznice
  • proliferativne bolezni (keratoakantom, ploščatocelični karcinom, kožni T-celični limfomi
  • kožne lezije, povezane s Kaposijevim sarkomom pri bolnikih z aidsom
  • akutna promielocitna levkemija

Zaradi mehanizma delovanja so retinoidi tudi predmet in vitro poskusov pri zaviranju raka jajčnikov in dojk.

Retinoidi - uporaba v dermatologiji

Retinoidi se uporabljajo predvsem v dermatologiji,tako lokalno kot na splošno. Zaradi njihovega regenerativnega učinka na kožo se uporabljajo v primeru prekomerne izsušenosti kože, vnetja, opeklin in ozeblin. Uporabljajo se tudi pri zdravljenju številnih dermatoloških bolezni. Retinoidi se uporabljajo predvsem pri zdravljenju aken. V tem primeru retinoidi delujejo na dva načina – pospešujejo izmenjavo zunanjih plasti povrhnjice in luščenje odmrlih celic. Zahvaljujoč temu zavirajo keratinizacijo žlez lojnic, vodijo k odstranjevanju zrelih ogrcev in zmanjšajo izločanje sebuma. Drugič, z vplivom na imunski sistem zmanjšujejo obstoječe vnetne spremembe. Pri zdravljenju aken vulgaris se retinoidi uporabljajo tako lokalno kot sistemsko v monoterapiji, pa tudi v kombinaciji z drugimi zdravili, kot so: steroidni hormoni, protibakterijska zdravila, UV sevanje.2

Najbolj znan in najpogosteje uporabljen naravni retinoid je retinol (vitamin A1).

Retinoidi se uporabljajo tudi pri zdravljenju luskavice. Luskavica je kronična, ponavljajoča se imunska in vnetna kožna bolezen. Retinoidi, ki se uporabljajo pri zdravljenju te bolezni, delujejo tako, da normalizirajo proliferacijo epidermalnih celic, zlasti tako, da zavirajo delitev celic v primeru prekomerne proliferacije in pospešujejo proces, ko poteka prepočasi. Poleg tega modulirajo imunski odziv tako, da uravnavajo funkcije kožnih Langerhansovih celic, T limfocitov in zavirajo nastajanje kemotaktičnih faktorjev. Tako kot pri zdravljenju aken se tudi pri psoriazi retinoidi uporabljajo kot topična in peroralna sredstva v monoterapiji, pa tudi v kombiniranem zdravljenju s steroidnimi hormoni, UV sevanjem, analogi vitamina D, katranom in citotoksičnimi zdravili.2

Druge kožne bolezni, pri katerih se lahko uporabljajo retinoidi, so: rozacea, papulopapulozne bolezni (razen luskavice, lichen planusa, prhljaja rdečega mešička), genodermatoze z motnjami keratoze (Darierjeva bolezen, ihtioza), kožna pergamentalna bolezen, avtoimunske bolezni ( eritematozni lupus), virusne bolezni (ploske bradavice, molluscum contagiosum).3

Tretmaji z retinolom pomagajo rešiti številne težave s kožo

Vir: lifestyle.newseria.pl

Retinoidi in nosečnost

Absolutna kontraindikacija za uporabo retinoidov sta nosečnost in obdobje dojenja. Uporaba retinoidov v prvem trimesečju nosečnosti lahko povzroči resne razvojne motnje, vključno z okvarami, pri ploduobrazni skelet (hidrocefalus, mikrocefalija), mikroftalmija (majhne oči), razvojne napake zunanjega ušesa, srčno-žilnega sistema, centralnega živčnega sistema. Zato je nujno, da bolnik upošteva učinkovite kontracepcijske ukrepe. Pred začetkom zdravljenja z retinoidi mora bolnica zagotoviti negativen rezultat zanesljivega testa nosečnosti.

Po mnenju strokovnjakaDr. Elżbieta Szymańska, dr.med., dermatologinja

Zdravljenje aken s peroralnim izotretinoinom in nosečnost

Ženske v rodni dobi morajo uporabljati učinkovito kontracepcijo 1 mesec pred začetkom zdravljenja, med zdravljenjem in 1 mesec po zdravljenju. Izotretinoin je treba uporabljati pri ženskah v rodni dobi le, če se prepričamo, da bolnica ni noseča (negativen test nosečnosti pred začetkom zdravljenja). Teste nosečnosti izvajamo pred, med in 5 tednov po začetku zdravljenja. Zdravilo je treba uporabljati pod zdravniškim nadzorom in laboratorijskimi preiskavami, da bi povečali varnost terapije.

Retinoidi - uporaba v kozmetiki

Retinoidi, ki jih vsebuje kozmetika, se ne uporabljajo samo za nego mastne kože, nagnjene k aknam, temveč tudi za zrelo kožo. Retinoidi, ki jih vsebujejo kreme proti gubam, izboljšajo videz kože, elastičnost, zmanjšajo gube in gladijo kožo. Zahvaljujoč retinolu se tudi razbarvanje učinkovito odstrani. Retinol prispeva tudi k nastanku novih krvnih žil v koži, odločilnega pomena za prehrano in oksigenacijo vezivnega tkiva in povrhnjice ter s tem za lep, svež ten kože.

Pri lokalni uporabi retinoidov se izogibajte prekomerni izpostavljenosti UV sevanju. Če tega ne storite, lahko koža poškoduje sonce. Da bi čim bolj zmanjšali negativne učinke uporabe retinoidov v kozmetični industriji, se uporabljajo predhodniki retinojske kisline, med katerimi je najpogosteje uporabljen retinol. Za kozmetične izdelke je značilna razmeroma nizka vsebnost te spojine oziroma od 0,01 % do 0,08 %, kar je posledica pojavnih stranskih učinkov v obliki draženja kože.

Po mnenju strokovnjakaAgnieszka Denis, mag. kozmetologinja

Kako uporabljati kreme za obraz z retinolomProsim za nasvet. Stara sem 30 let, imam mešano kožo z razširjenimi porami (predvsem na licih), obarvanostjo pred soncem in prvimi znaki staranja. Kupila sem kremo z retinolom (Sesderma Retises 0,25%). Po treh mesecih uporabe proizvajalec priporoča 0,5% terapijo Retises. Enkrat na mesec opravim tretmaje z mandljevo kislino. Pred kratkim sem kupila tudi kislinski tonikmandlji 5%. Koža je po njej rahlo rdeča, zjutraj pa se poplača s svetlo, spočeno poltjo. Kako uporabljati kreme za obraz z retinolom? Ali lahko uporabljam oba izdelka hkrati? Ali naj enkrat na mesec opustim kislinski piling?

Agnieszka Denis, mag., kozmetologinja: Prosim, ne pretiravajte s tretmaji. Tretmaje s kislinami za izboljšanje stanja kože po poletju je treba izvajati v serijah vsaka 2 tedna 2-3 mesece, vendar je treba v tem času izključiti dnevni retinol. Po končanem zdravljenju se lahko vrnete k kremi. Vse v zmernih količinah, da ne šokira kože.

Retinoidi v prehranskih dopolnilih

Poleg zdravilnih in kozmetičnih izdelkov so pogosta sestavina prehranskih dopolnil tudi retinoidi. Gre predvsem za kompleksne pripravke, ki vsebujejo vitaminske komplekse, minerale in rastlinske izvlečke, ki jih jemljemo kot dopolnilo prehrani v stanjih pomanjkanja hranil ali povečanega povpraševanja po teh sestavinah. Uporabljajo se pri stanjih zmanjšane imunosti, izčrpanosti, težavah s koncentracijo, osredotočenosti, pri pomanjkanju apetita, med okrevanjem po bolezni, pa tudi pri pretiranem stresu. Prehranska dopolnila niso zdravila, zato je vsebnost številnih biološko aktivnih sestavin, predvsem tistih, ki se kopičijo v telesu, precej nižja od terapevtskih odmerkov2

Pomembno

Retinoidi - kontraindikacije

Kot že omenjeno, sta absolutna kontraindikacija za uporabo retinoidov nosečnost in obdobje dojenja. Relativne kontraindikacije vključujejo levkopenijo, hiperholesterolemijo, hipertrigliceridemijo, motnje delovanja jeter in ledvic, hipotiroidizem, debelost in sladkorno bolezen1Ne pozabite, da retinoidi medsebojno delujejo s tetraciklini, antikonvulzanti in alkoholom. Vitamin A se ne sme dajati hkrati.3

Retinoidi - stranski učinek

1) KOŽA, LASI, NOHTI

Neželeni učinki, ki se pojavijo na koži med zdravljenjem z retinoidi, vključujejo:

  • sušenje, pordelost kože in sluznic
  • srbenje
  • draženje
  • rdečilo
  • povečana občutljivost kože
  • kožni izpuščaji
  • potenje

Pri bolnikih iz skupin z višjim tveganjem (motnje presnove lipidov, sladkorna bolezen, debelost, alkoholizem) dolgotrajna uporaba retinoidov poveča tveganje za pospešeno aterosklerozo in koronarno srčno bolezen.

Lahko se pojavijo motnje rasti las, kot sta redčenje in izpadanje las.Te motnje prizadenejo tudi nohte, kažejo se s povečano lomljivostjo, izgubo sijaja in deformacijo nohtnih plošč.

2) POGLED

Zelo pogosti so tudi suhost okoli oči in zrkla, pekoče oči in solzenje.

3) PREBAVNI SISTEM

Poročali so o primerih slabosti, vnetnih črevesnih bolezni (ileitis) in pankreatitisa. Visoki odmerki in dolgotrajna uporaba zdravil, ki vsebujejo retinoide, lahko povzročijo tudi motnje delovanja jeter. Retinoide je treba nemudoma prekiniti pri bolnikih, ki imajo drisko ali gastrointestinalne krvavitve.

4) DIHALNI SISTEM

Obstajajo lahko zelo redki primeri bronhospazma.

5) SISTEM KOSTNIH SKLEV

Bolečina v kosteh je pogosta posledica zdravljenja z retinoidi. Opaža se tudi kalcifikacija kit in vezi, predvsem v gležnjih. Te snovi lahko prispevajo tudi k razvoju osteoporoze.

6) ŽIVČNI SISTEM

Redko opazimo neželene učinke iz centralnega živčnega sistema. Obstajajo tudi, čeprav ne zelo pogosto, simptomi povečanega intrakranialnega tlaka, kot so glavoboli ali slabost.

Poleg tega se med terapijo z retinoidi opazijo: levkopenija, eritropenija, znižanje hematokrita in pospeševanje padanja krvnih celic. Motnje presnove lipidov so precej pogoste (povišani serumski trigliceridi in holesterol, znižan HDL holesterol, povišan holesterol LDL). Pri bolnikih z visokim tveganjem (motnje presnove lipidov, sladkorna bolezen, debelost, alkoholizem) dolgotrajna uporaba retinoidov poveča tveganje za pospešeno aterosklerozo in koronarno srčno bolezen.3

Neželeni učinki so v večini primerov odvisni od odmerka zdravila in praviloma izginejo po zmanjšanju odmerka ali prekinitvi zdravljenja. Občasno opazimo začasno poslabšanje simptomov bolezni po začetku zdravljenja z retinoidi.

Vredno vedeti

Retinoidi - viri naravnih retinoidov

Glavni vir prehranskih retinoidov so retinil estri, ki jih najdemo v živalski hrani. Ti estri se hidrolizirajo v lumnu črevesja, da dobijo prosti retinol. Vir retinola je lahko tudi beta-karoten (provitamin A), ki ga vnesemo v telo z rastlinskimi živili. V človeškem telesu se β-karoten v tankem črevesu pretvori v retinol.

Bibliografija:

1. Boryczka M., Pasker B., Sosada M., Retinoidi kot učinkovine zdravil, kozmetike in dodatkovdiete, "Pharmaceutical Scientific Review" 2010, št. 8

2. Marona H., Gunia A., Pękala E., Retinoidi - vloga v farmakoterapiji z vidika celičnega mehanizma delovanja, "Terapia i Leki" 2010, št. 3

3. Bronikowska A., Wojnowska D., Uporaba retinoidov v dermatologiji, Nowa Medycyna 2003, št. 1

Kategorija: