Holinolitiki (znani tudi kot holinolitična in antiholinergična zdravila) so velika skupina snovi z različnimi uporabami. Njihova skupna značilnost je mehanizem delovanja blokiranja nevrotransmiterja acetilholina. Zato bodo imela zdravila te narave podobne stranske učinke. Pri katerih boleznih se uporabljajo holinolitiki? Kakšne so slabosti jemanja teh snovi?

Vsiholinolitikiizkazujejo aktivnosti v nasprotju z acetilholinom. To ime zajema raznoliko skupino snovi.

Skupina holinolitikov deluje pod številnimi drugimi imeni. To je včasih lahko zmedeno pri branju informacij o zdravilu. Drugi pogoji so:

  • antiholinergiki
  • parasympatykolityki
  • holinolitična zdravila
  • antiholinergična zdravila
  • antagonisti muskarinskih receptorjev

Droge, strupi in zdravila spadajo v skupino holinolitikov. Vse te kemične spojine imajo skupen mehanizem delovanja.

Morda se zdi moteče, da terapevtski pripravek, ki ga kupimo v lekarni, deluje na telo podobno kot smrtonosni strup. Vendar naj vas ne skrbi.

Varnost zdravila je odvisna od njegovega odmerka. Celo neopazen vitamin C, če ga zaužijemo dovolj, lahko resno poškoduje ledvice.

Zaradi dejstva, da imajo holinolitiki stimulativne lastnosti do centralnega živčnega sistema, se uporabljajo kot zdravila in tudi zdravila pri nevrodegenerativnih boleznih.

Učinek antiholinergičnih terapevtskih pripravkov na možgane je močan, zato je njihova uporaba potrebna velika previdnost.

Po zaužitju velikih količin antiholinergičnega zdravila se lahko pojavi toksična reakcija, znana kot akutni antiholinergični sindrom. To se lahko zgodi po naključju zaradi pacientove napake. Tudi s tovrstnimi drogami se namerno predozirajo, saj vas njihov visok odmerek lahko spravi v stanje narkotične zastrupitve.

holinolitiki - indikacije

Holinolitiki se uporabljajo pri zdravljenju različnih in nepovezanih bolezni. Naštejemo lahko naslednje bolezni, ki uporabljajo lastnosti za zdravljenjeta zdravila:

  • vrtoglavica, vključno s tistimi, ki so povezane s potovalno boleznijo
  • bolezni prebavil: razjede, driska, pilorični spazem, divertikulitis, ulcerozni kolitis, slabost in bruhanje
  • urogenitalne motnje: cistitis, uretritis in prostatitis.
  • nespečnost
  • bolezni dihal: astma, kronični bronhitis in kronična obstruktivna pljučna bolezen
  • sinusna bradikardija
  • Parkinsonova bolezen
  • zastrupitev s snovmi, ki spadajo v skupino simpatikomimetikov, na primer organofosfatni pesticidi. Holinolitiki imajo nasprotne lastnosti kot simpatikomimetiki in zato delujejo kot protistrup.

V diagnostiki in anesteziologiji se uporabljajo tudi snovi s holinolitičnimi lastnostmi. Atropin, ki spada v to skupino, se v oftalmologiji uporablja za razširitev zenice pred izvedbo testa.

Večina holinolitikov blokira proizvodnjo sline v žlezah slinavk in deluje nekoliko pomirjevalno. Obe lastnosti sta koristni pri pripravi pacienta na kirurški poseg.

Holinolitiki - vzorčna zdravila

Atropin- se uporablja v oftalmologiji za razširitev očesne zenice. Uporablja se tudi kot protistrup pri zastrupitvah z organofosfornimi pesticidi. Uporablja se pri spastičnih stanjih prebavil, sečevodov in žolčevodov. Ker zavira bronhospazem in sekretorno aktivnost v dihalnih poteh, se uporablja v anesteziologiji.

Ta snov spada med tropanske alkaloide in se naravno pojavlja v rastlinah, na primer v volčjih jagodah ( Atropa belladonna ) in daturi ( Datura stramonium). Pogosto pride do zastrupitve s temi rastlinami. Hry ima borovnice, ki jih lahko poje otrok.

Obe rastlini se uporabljata za narkotične namene, kar lahko povzroči tudi življenjsko nevarna stanja.

Skopolamin- tako kot atropin je snov, ki jo najdemo v rastlinah. Deluje depresivno na centralni živčni sistem, kar povzroča zaspanost in demenco. V preteklosti so ga uporabljali pri zdravljenju astme. Trenutno se v medicini pogosteje uporablja derivat te snovi, to je N-butilskolamin bromid. Ima antiemetične lastnosti.

triheksifenidil ,prydinol ,biperiden- uporablja se pri zdravljenju Parkinsonove bolezni. Zmanjšajo togost mišic in tresenjetelesa vpletena v to bolezen.

Ipratropijev bromid- je snov, ki se uporablja pri zdravljenju bronhialne astme. Zdravilo se daje lokalno v bronhije, da jih razširi in prepreči krče.

Pirenzepin- organska kemična spojina, ki se uporablja pri peptični ulkusni bolezni.

Holinolitiki - mehanizem delovanja holinolitičnih snovi

Holinolitiki blokirajo aktivnost nevrotransmiterja acetilholina v živčnih sinapsah. Te snovi zavirajo pretok živčnih impulzov v parasimpatičnem sistemu.

Parasimpatično prevajanje je odgovorno za spravljanje telesa v stanje počitka in prebavo hrane. Acetilholinska stimulacija receptorjev v živčnih sinapsah povzroči:

  • mioza
  • povečano slinjenje
  • bronhokonstrikcija
  • razširitev krvnih žil
  • padec krvnega tlaka
  • okrepitev perist altike v prebavnem traktu

Ker antiholinergiki blokirajo aktivnost acetilholina, delujejo tako, da zavirajo parasimpatični sistem. Posledično bodo snovi iz te skupine:

  • razširi zenice - kar se uporablja v oftalmologiji
  • zmanjšajte slinjenje - ta reakcija je po eni strani moteča. nezaželeni holinolitiki, po drugi strani pa se uporablja v anesteziologiji
  • razširi bronhialne cevi - ta reakcija se uporablja za zdravljenje astme
  • zavirajo črevesno perist altiko in izločanje prebavnih sokov - zato se holinolitiki uporabljajo pri zdravljenju motenj prebavnega sistema

Glede na mesto delovanja v živčnem sistemu lahko holinolitike razdelimo na:

  • antimuskarinska zdravila
  • blokatorji tuljav
  • nevromuskularni blokatorji

Zdravila z nasprotnim mehanizmom delovanja kot holinolitiki so parasimpatomimetiki. Slednjo antagonistično skupino zdravil torej lahko uporabimo kot protistrup v primeru zastrupitve s holinolitičnimi snovmi.

Holinolitiki - stranski učinki

Čeprav se holinolitiki uporabljajo pri številnih različnih boleznih, ki so med seboj neodvisne, so stranski učinki v celotni skupini podobni. Tipične nevšečnosti, povezane z jemanjem teh zdravil, so:

  • razširjene zenice
  • počasno gibanje črevesja
  • suha usta
  • suhe sluznice
  • halucinacije
  • psihomotorična agitacija
  • delirij
  • nizka vročina

Za nekatere enake telesne reakcije na holinolitikezdravstvene situacije so lahko koristne, za druge pa so lahko moteči stranski učinki. Primer tega je zaviranje izločanja sline, ki je običajno neprijetno za bolnike s suhimi usti.

V anesteziologiji je ta lastnost holinolitičnih zdravil uporabna in se uporablja za pripravo pacienta na operacijo.

Zastrupitev s holinolitiki

Stanje zastrupitve s holinolitičnimi snovmi se imenuje akutni antiholinergični sindrom. Je reverzibilno stanje. Simptomi minejo, ko se holinolitik izloči iz telesa.

Stanje zastrupitve s temi snovmi vodi v intenzivne reakcije centralnega živčnega sistema. Značilni simptomi so:

  • halucinacije
  • zaplet
  • psihomotorična agitacija

Poleg tega se pojavijo periferne reakcije, kot so suha sluznica in razširitev zenic. Stanje je redko opisano kot prijetno, pogosti pa so primeri namernega prevelikega odmerjanja narkotikov holinolitikov. Običajni protistrup je fizostigmin, ki poveča koncentracijo acetilholina v telesu tako, da blokira njegovo razgradnjo. Vendar je ta snov priporočljiva za uporabo samo v življenjsko nevarnih situacijah.

To je posledica dejstva, da lahko uporaba fizostigmina povzroči resne neželene učinke, kot so:

  • konvulzije
  • bruhanje
  • bradikardija
  • presežna proizvodnja sline

V mnogih primerih lahko protistrup poslabša telo.

Holinolitična zastrupitev se običajno pojavi po zaužitju drog ali strupenih rastlin.

Rastlinske holinolitične snovi

Spojine s holinolitičnim delovanjem so značilne za rastline iz družineSolanaceae .

Snovi, ki jih najdemo v njih, so antiholinergični tropanski alkaloidi, kot so skopolamin, atropin in hiosciamin. Primeri rastlin, ki vsebujejo holinolitike, so:

  • Atropa belladonnaL. - volčja jagoda grivna
  • Datura stramoniumL. - Datura Dziedzierzawa
  • Hyoscyamus nigerL. - črna kokoš

Te rastline so po eni strani nevarni strupi, po drugi strani pa jih je mogoče uporabiti za proizvodnjo učinkovitih zdravil.

O avtorjuSara Janowska, mag. farmacijeDoktorski študent interdisciplinarnega doktorskega študija na področju farmacevtskih in biomedicinskih znanosti na Medicinski univerzi v Lublinu in Biotehnološkem inštitutu v Białystoku.v Lublinu s specializacijo iz zeliščarstva. Magistrirala je z zagovorom naloge s področja farmacevtske botanike o antioksidativnih lastnostih izvlečkov, pridobljenih iz dvajsetih vrst mahov. Trenutno se v svojem raziskovalnem delu ukvarja s sintezo novih protirakavih snovi in ​​proučevanjem njihovih lastnosti na rakavih celičnih linijah. Dve leti je delala kot magistrica farmacije v odprti lekarni.

Preberite več člankov tega avtorja

Kategorija:

Zdravje