Klorokin ([7-kloro-4-(4-dietilamino-1-metilbutilamino) kinolin, CHQ] je derivat 4-aminokinolina, prvič je bil sintetiziran v Nemčiji. ameriška hrana in zdravila Uprava (FDA) za zdravljenje malarije in parenteralne amebiaze (amebiaze).
Delovanje klorokina
Klorokin je kategoriziran kot:
- zdravila z lastnostmi proti malariji (proti prehladu),
- zdravila proti revmatiki,
- protivirusna zdravila
- protivnetna zdravila.
Proces protimalarnega delovanja je zaviranje razvoja vseh vrst malarije, ki jih povzročajo občutljivi seviPlasmodium falciparum ,P. ovale ,P. vivaxiP. malarija . Mehanizem protivirusnega učinka klorokina je povezan z njegovimi fizikalno-kemijskimi lastnostmi in farmakokinetičnimi parametri.
Zdravilo prispeva k zaviranju znotrajceličnih stopenj fuzije določenih virusnih delcev, vključno z retrovirusi in koronavirusi, z membrano gostiteljske celice, odvisne od pH vrednosti. Zavira glikozilacijo celičnih receptorjev SARS-CoV.
Vpliva tudi na imunski sistem z zaviranjem proliferacije limfocitov ali s preprečevanjem nastanka in sproščanja izbranih elementov vnetnega odziva, vključno s faktorjem tumorske nekroze alfa (TNF-alfa), interlevkinom 1 (IL-1, interlevkin 1), interlevkin 6 (IL-6, interlevkin 6).
Poleg tega lahko neposredno vpliva na fosfolipazo A2, predstavitev antigenov celicam imunskega sistema, izločanje določenih encimov iz celičnih lizosomov in sproščanje strupenih reaktivnih kisikovih vrst iz celic makrofagov.
Klorokin ima sposobnost zaviranja tvorbe virionov v strukturah, podobnih endoplazmatskemu retikulumu, Golgijevemu oddelku (ERGIC). Klorokin zmanjša poslabšanje pljučnice. Protivnetno delovanje klorokina temelji na zaviranju sproščanja pro-vnetnih citokinov v človeško telo in nastajanja protiteles.
Uporaba klorokina
Klorokin je bil uporabljen pri zdravljenju hudih bolezni, povezanih s pljučnicoki ga povzroča beta sev koronavirusa, kot je SARS-CoV. Zdravilo se uporablja kot antimalarično sredstvo za preprečevanje akutnih napadov malarije.
Klorokin se uporablja za zdravljenje dizenterijske amebiaze in jetrnih abscesov, ki jih povzročaEntamoeba histolytica , običajno skupaj z zdravili proti črevesni antiamebiazi. Ima tudi protivnetne učinke pri zdravljenju revmatoidnega artritisa ali pri zdravljenju diskoidnega eritematoznega lupusa.
Indikacije za uporabo klorokina
Klorokin se priporoča pri zdravljenju malarije in kot preventivni ukrep za ljudi, ki načrtujejo potovanje v endemično območje. Klorokin se uporablja tudi pri zdravljenju revmatskih bolezni, pri protivnetnem zdravljenju, v dermatologiji, pri kolagenozi in pri boleznih, povezanih s fotosenzibilnostjo. Indikacija za uporabo zdravila je tudi virusna okužba (SARS-CoV, MERS-CoV, SARS-CoV-2, HIV).
Odmerek klorokina
Zdravilo je treba uporabljati, kot je opisano v navodilu za bolnika ali v skladu s posebnimi smernicami in priporočili zdravnika ali farmacevta. Če niste prepričani, se posvetujte s svojim zdravnikom ali farmacevtom. Klorokin se daje peroralno ali parenteralno. Odmerek je v veliki meri odvisen od bolezni, starosti, teže in komorbidnih stanj, kot je odpoved ledvic ali jeter.
Preverite, kako podpreti ledvice
Oglejte si galerijo 8 fotografij
Kontraindikacije za uporabo klorokina
Kontraindikacije za uporabo klorokina so okvare sluha ali vida (v mrežnici ali v vidnem polju), ki jih povzročajo derivati 4-aminokinolina. Kontraindikacije vključujejo tudi:
- končna odpoved ledvic,
- epilepsija,
- spremembe krvne slike ali kože (psoriaza, urtikarija).
Klorohemina se ne daje ljudem, ki so alergični na to sestavino, ter otrokom in mladostnikom, mlajšim od 14 let.
Previdnostni ukrepi pri uporabi klorokina
Klorokina se ne sme dajati pri hudih želodčnih in črevesnih motnjah, motnjah mrežnice, nenormalnostih v krvni sliki, pa tudi pri ljudeh s pomanjkanjem glukoza-6-fosfat dehidrogenaze. Klorokin je treba uporabljati previdno pri bolnikih z ledvično ali jetrno insuficienco.
Zdravilo lahko poslabša potek porfirije, luskavice, miastenije gravis in epilepsije z intenziviranjem konvulzij. Dolgotrajno uporabo zdravila (traja več kot 3 mesece) mora zdravnik nadzirati z rednimi pregledi:
- oftalmološki zaradi nevarnosti nepopravljivega pojavaretinopatija,
- kri, ker obstaja tveganje za supresijo kostnega mozga,
- nevrološki zaradi nevrotoksičnih učinkov (polinevritis, distonija, diskinezija).
Med zdravljenjem se je treba izogibati izpostavljenosti UV-sevanju.
Neželeni učinki klorokina
Zdravljenje s klorokinom lahko povzroči smrtno nevarno hudo hipoglikemijo. Simptomi hipoglikemije vključujejo, vendar niso omejeni na tresenje rok, prekomerno znojenje, palpitacije, oslabljena koncentracija, tesnoba, zaspanost, slabost in bruhanje.
Če se pri bolniku med zdravljenjem pojavijo simptomi hipoglikemije, je treba zdravljenje spremeniti. Zelo resen stranski učinek klorokina je makularna retinopatija, katere učinek je odvisen od kumulativnega odmerka, ne od enkratnega dajanja.
Neželeni učinki vključujejo tudi alergijske reakcije in pomanjkanje apetita ali padec krvnega tlaka.
Medsebojno delovanje klorokina z drugimi zdravili in boleznimi
Pred uporabo zdravilne učinkovine obvestite svojega zdravnika o jemanju drugih zdravil. Sočasna uporaba klorokina z antidiabetiki, antimalaričnimi ali antiepileptičnimi zdravili lahko poslabša simptome teh bolezni, zmanjša njihove učinke ali povzroči epileptične napade.
Klorokina ne smete dajati skupaj s penicilaminom, ker bo povečal koncentracijo tega zdravila v krvi, tveganje za hude neželene učinke na hematopoetski sistem in ledvice ter razvoj kožnih alergijskih reakcij. Kombinirana uporaba klorokina z amiodaronom je kontraindicirana, saj poveča motnje srčnega ritma in povzroči poškodbe perifernih živcev ter pojav sorodnih obolenj (mravljinčenje, bolečina in otrplost v okončinah).
Klorokin lahko tudi poveča koncentracijo ciklosporina v krvi.
Uporaba klorokina ter nosečnost in dojenje
Preden vzamete zdravilo, obvestite svojega zdravnika, če ste noseči ali dojite. Ne sme se uporabljati med nosečnostjo, razen če zdravnik meni, da koristi zdravljenja matere odtehtajo tveganja za plod. Dojenje je kontraindicirano pri dolgotrajnem jemanju velikih odmerkov klorokina.
Skladiščenje klorokina
Zdravilo shranjujte na primernem mestu, ki je nevidno in otrokom nedostopno. Shranjujte na suhem, zaščitenem pred neposredno sončno svetlobo pri temperaturi pod 25 °C, v originalni embalaži. Zdravila se ne sme uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na embalaži. Rok uporabnosti pomeni zadnjidan v mesecu.