Sulpirid spada v skupino atipičnih nevroleptikov. Poleg uradne uporabe, navedene v varnostnem listu, ima tudi aplikacije, ki niso dovoljene, to pomeni, da se uporablja za zdravljenje bolezni, ki niso navedene v navodilu.

Sulpiryd - akcija

Sulpirid se uporablja za zdravljenje shizofrenije . Pri tej bolezni ima bolnik dve vrsti simptomov:

  • t.i pozitivni (produktivni) simptomi:
    • halucinacije,
    • halucinacije,
    • blodnje,
    • motnja mišljenja
  • in t.i negativni simptomi, to je:
    • apatija,
    • zadržanost,
    • brez stika z okoljem,
    • anhedonija.

Domneva se, da so motnje dopaminergičnega prenosa v možganih v korenu shizofrenije. V nekaterih delih je dopaminergični prenos povečan in vodi do pozitivnih simptomov, na nekaterih delih pa so dopaminski receptorji premalo aktivni, kar ima za posledico negativne simptome.

Sulpirid je antagonist receptorja D2 . V primerjavi z drugimi antipsihotiki je precej šibak. Varnostni profil sulpirida je primerljiv z drugimi nevroleptiki.

V zgodnjih laboratorijskih študijah so domnevali, da je sulpirid selektiven za receptorje D2, kasneje pa je bilo ugotovljeno, da je aktiven na receptorje D3 in D4.

Večina virov pa opisuje sulpirid kot selektiven za receptor D2. Vendar ne vpliva na receptorje:

  • D1,
  • holinergično,
  • adrenergično,
  • gabaergiczne,
  • histamin
  • ali serotonin.

Peroralna biološka uporabnost sulpirida je nizka in se giblje med 33-35 %. Sulpirid slabo prehaja krvno-možgansko pregrado, kar je povezano z njegovo lipofilnostjo. Morda bi vas mikalo reči, da zaradi tega povzroča manj stranskih učinkov na delu osrednjega živčnega sistema.

Na žalost med atipičnimi nevroleptiki druge generacije sulpirid najpogosteje povzroča ekstrapiramidne stranske učinke v obliki parkinsonizma in tremorja, ki jih povzročajo zdravila.

Sulpirid deluje na dva načina inodvisno od odmerka.

V majhnih odmerkih ima sulpirid antidepresivni učinek , kar lahko opazimo že po nekaj dneh terapije. Vendar to ni njegova najpogostejša uporaba, saj izgublja prednost pred SSRI pri zdravljenju depresije.

Vendar pa v velikih odmerkih sulpirid zavira pojav akutnih simptomov shizofrenije. Čeprav povzroča ekstrapiramidne stranske učinke, niso tako močno izraženi kot pri klasičnih nevroleptikih, na primer fenotiazinih. Zato je eno najpogosteje uporabljenih atipičnih zdravil za zdravljenje akutnih simptomov shizofrenije.

Sulpirid ima še en učinek, ki ga gastroenterologi še posebej cenijo. Namrečto zdravilo izboljša izločanje sluzi s sluznico želodca in dvanajstnika in ima antiemetični učinek . Zaradi tega je bilo to zdravilo uporabljeno pri zdravljenju gastroezofagealne refluksne bolezni in peptične ulkusne bolezni.

Zdravniki predpisujejo sulpirid skupaj z drugimi zdravili za zdravljenje teh bolezni kot dodatno terapijo. V tem primeru je sulpirid predpisan v majhnih odmerkih, veliko nižjih kot med zdravljenjem z antipsihotiki. Ta uporaba sulpirida ni uradno registrirana.

Sulpirid se uporablja tudi za zdravljenje migrene in Tourettovega sindromazunaj uradnih režimov zdravljenja.

Sulpiryd - indikacije

Glede na varnostni list se sulpirid priporoča pri zdravljenju akutnih in kroničnih psihoz, ki se pojavljajo pri shizofreniji, še posebej, če so povezane s simptomi oslabljenega delovanja.

To zdravilo se uporablja tudi za zdravljenje depresije, kadar drugi antidepresivi nimajo terapevtskega učinka ali jih iz nekega razloga ni mogoče uporabiti za zdravljenje bolnika.

Sulpiryd - odmerek

Zdravljenje shizofrenije je dolgotrajno in predstavlja izziv tako za pacienta kot za lečečega zdravnika.

V skladu z uradnim režimom zdravljenja je zdravljenje shizofrenije razdeljeno na 3 stopnje:

  • terapija akutne faze,
  • faza stabilizacijske terapije,
  • faza vzdrževanja.

Glavni cilji zdravljenja so:

  • preprečevanje ponovitve,
  • zmanjšanje resnosti simptomov shizofrenije
  • in izboljšanje kakovosti življenja bolnika.

Vsaka od teh faz ima različno trajanje. Pacienta pa je treba opozoriti, da je zdravljenje shizofrenije neprekinjeno, poskusi uporabe intermitentne terapije pa niso prinesli pozitivnih rezultatov. Žal je farmakološko zdravljenje shizofrenije terapija prve izbire in doslejedina učinkovita.

Domneva se, da je tveganje za neželene učinke antipsihotikov večje pri bolnikih, ki so doživeli epizodo shizofrenije le enkrat, kot pri tistih, ki so imeli več psihotičnih epizod. Zato mora biti odmerek nevroleptikov pri bolnikih s prvimi simptomi nižji kot pri bolnikih z akutnim ponovitvijo shizofrenije.

Iz zgornjega rezultataje začetni odmerek za zdravljenje shizofrenije 400 do 800 mg / dan . Odmerek je razdeljen na zjutraj in zvečer (odvisno od simptomov).

Ni priporočljivo jemati sulpirida tik pred spanjem, ker lahko bolnik težko zaspi (zdravilo ima lahko stimulativni učinek).

Pri bolnikih z bolj pozitivnimi simptomi se priporočajo višji odmerki, če pa je večina bolnikovih simptomov negativnih, je količina lahko manjša. Največji odmerek sulpirida je 1200 mg.

Pri zdravljenju depresije je priporočeni odmerek sulpirida 150 do 300 mg . Zdravljenje se začne s 50 mg, nato pa se količina zdravila postopoma povečuje glede na učinek zdravila na bolnika.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic je treba zmanjšati količino danega zdravila. Odstotek, za katerega je treba zmanjšati odmerek, je odvisen od stanja bolnikovih ledvic in ga neposredno določi zdravnik. Takim bolnikom je treba redno pregledovati ledvice z laboratorijskimi preiskavami.

Pri ljudeh z odpovedjo jeter ali jetrno disfunkcijo teoretično prilagajanje odmerka ni potrebno. Vendar pa je pri zdravljenju takšnega bolnika potrebna previdnost, saj je eden od stranskih učinkov sulpirida zvišanje jetrnih encimov. Med zdravljenjem te skupine bolnikov je treba sistematično izvajati laboratorijske preiskave.

Odmerjanje za zdravljenje Tourettovega sindroma se začne pri 50 mg . Nato se količina zdravila postopoma povečuje do priporočenega terapevtskega odmerka 200-400 mg. Zdravljenje tikov je le simptomatsko in nobeno trenutno zdravilo ni učinkovito pri vseh bolnikih. Antipsihotična zdravila zmanjšajo tike le na približno 50%. Poleg tega sulpirid pri bolnikih s Tourettovim sindromom povzroča:

  • pomiritev,
  • zmanjšanje obsesivno-kompulzivnih simptomov
  • in deluje kot antidepresiv.

Pri gastroenterološkem zdravljenju so odmerki zdravila približno 50-100 mg . Zato so veliko manjše od tistih, ki se uporabljajo pri zdravljenju duševnih bolezni in motenj. Posledično obstaja tveganje neželenih učinkov iz centralnega sistemaživčni sistem je rahlo.

Obstajajo študije, ki kažejo visoko učinkovitost zdravljenja razjed s sulpiridom v kombinaciji z antacidi. Po jemanju antacidov je treba sulpirid jemati v razmiku vsaj 2 uri.

Sulpirid je treba jemati peroralno, eno uro pred ali dve uri po obroku.

Sulpiryd - kontraindikacije

Ne jemljite sulpirida, če ste preobčutljivi na učinkovino.

Ne jemljite zdravila:

  • v primeru diagnoze ali suma na feokromocitom,
  • če bolnik trpi za hudo porfirijo,
  • Če imate tumorje, ki povzročajo prekomerno izločanje prolaktina (adenom hipofize ali rak dojke), je treba tukaj poudariti, da so v študijah na živalih opazili povečano tveganje za raka dojke pri samicah podgan. Takšno dejanje ni bilo dokumentirano pri ljudeh.
  • ob hkratni uporabi levodope je povezan z antagonističnim učinkom obeh zdravil. Terapija v tem primeru ne bo učinkovita.
  • med dojenjem ali med nosečnostjo,
  • pri otrocih, mlajših od 14 let.

Če bolnik trpi za Parkinsonovo boleznijo, razmislite o uporabi sulpirida. Zdravnik mora oceniti razmerje med tveganjem in koristjo zdravljenja.

Ker lahko sulpirid povzroči z zdravili povzročen parkinsonizem, poveča tremor pri bolniku in zmanjša učinkovitost zdravil, ki se uporabljajo pri zdravljenju Parkinsonove bolezni, njegova uporaba pri tej skupini bolnikov ni priporočljiva.

Sulpirid - previdnostni ukrepi in medsebojno delovanje z zdravili

Eden najresnejših zapletov jemanja sulpirida je nevroleptični maligni sindrom. To je individualna reakcija in prizadene približno 0,1 % bolnikov, zdravljenih s to snovjo. Vendar je to resno stanje, ki ga ni mogoče prezreti in zahteva takojšnjo diagnozo in hospitalizacijo.

Popoln nevroleptični maligni sindrom (NMS) se razvije v 24-72 urah od prvih znakov nenormalnega odziva . NMS spada v sindrom hipertermije, katerega glavni simptomi so:

  • vročina nad 38,5 stopinj Celzija,
  • togost mišic, opisana kot simptom svinčene cevi,
  • povečana aktivnost fosfokreatin kinaze.

Manjši simptomi so:

  • tahikardija,
  • nenormalen krvni tlak,
  • povečano potenje,
  • motnja zavesti

Treba pa je poudariti, da je tveganje smrti pri bolnikihjemanje atipičnih nevroleptikov, kot je sulpirid, je manjše kot pri bolnikih, ki jemljejo klasične antipsihotike. Če se pojavi ta neželeni učinek, je treba zdravilo nemudoma prekiniti in bolnika hospitalizirati.

Če se pri bolniku, zdravljenem s sulpiridom, pojavi visoka temperatura, je treba zdravilo prekiniti in ugotoviti vzrok vročine.

V kliničnih preskušanjih je bilo ugotovljeno, da je pripri starejših, zdravljenih s sulpiridom, večja verjetnost, da bodo imeli stranske učinke, kot je parkinsonizem, ki ga povzročajo zdravila . To stanje pojasnjuje dejstvo, da se s starostjo dopaminske živčne celice nigrostrialnega sistema degenerirajo, kar je dodaten dejavnik predispozicije za ekstrapiramidne simptome, kot sta Parkinsonova bolezen ali tremor.

Poleg tega je pri starejših bolj verjetno, da bodo imeli težave z ledvicami, zaradi česar je pri tej skupini bolnikov potrebno zmanjšati odmerek.

Druga študija, ki je preučevala zdravljenje gastroenteroloških motenj, ki vključujejo sulpirid, je pokazala, da so možni ekstrapiramidni neželeni učinki pogostejši pri ženskah kot pri moških.

Teoretizirali so, da je vzrok za ta pojav estrogen, ki zmanjšuje izražanje dopaminskih receptorjev. Seveda je ta hormon prisoten v večjih količinah pri ženskah kot pri moških. Uradna raziskava, ki bi potrdila veljavnost te teorije, ni bila objavljena.

Sulpirid je treba prekiniti previdno, saj so bili po dolgotrajnem zdravljenjudokumentirani odtegnitveni simptomi . Ti vključujejo:

  • slabost,
  • bruhanje,
  • potenje,
  • nespečnost.

Če ga prenehate jemati, se lahko pojavi tudi ponovitev bolezni, ki ste jo prvotno zdravili s sulpiridom. Pacient se ne sme sam odločiti za prekinitev pripravka. Zdravnik mora po postopni analizi primera prekiniti jemanje zdravila, tako da bolniku zagotovi alternativno zdravljenje.

Nevroleptiki, vključno s sulpiridom, lahko znižajo prag za napade . Ta zdravila je treba uporabljati previdno skupaj z drugimi zdravili, ki delujejo na podoben način. Če ima bolnik v preteklosti epileptične napade ali je v anamnezi diagnosticirana nagnjenost k napadom, je treba pri tem bolniku sulpirid uporabljati previdno.

Če se zdravnik odloči, da bo sulpirid vključil v terapijo bolnika z epilepsijo, ne sme zmanjšati odmerkov antiepileptikov v korist sulpirida.

Sulpirid lahko podaljša interval QT na sledi EKG. Previdnost je potrebna pri uporabi sulpirida pri karioloških bolnikih in bolnikih, ki jemljejo naslednja zdravila:

  • blokatorjev beta,
  • zaviralci kalcijevih kanalov,
  • zdravila, ki vsebujejo digitalis,
  • diuretiki,
  • odvajala,
  • glukokortikoidov,
  • amfotericin B,
  • antiaritmiki razreda I in III.

Uporaba sulpirida z drugimi nevroleptiki ni priporočljiva zaradi povečanega tveganja neželenih učinkov.

Med jemanjem sulpirida ne smete piti alkohola, ker poveča sedativni učinek tega zdravila.

Previdno jemljite sulpirid z depresivi CNS:

  • opioidi, vključno z zdravili proti kašlju, ki vsebujejo kodein, analgetiki za zmerno do hudo bolečino,
  • protibolečinska zdravila,
  • barbiturati,
  • benzodiazepini,
  • anksiolitiki in hipnotiki, razen benzodiazepinov,
  • antidepresivi, ki imajo pomirjevalni učinek,
  • antihistaminiki prve generacije s pomirjevalnim učinkom (najdemo jih v pripravkih, kot so aviomarin, hidroksizin, ketotifen, klemastin)
  • centralno delujoča antihipertenzivna zdravila, npr. baklofen, talidomid, pizotifen,
  • klonidin in njegovi derivati.

Sulpiryd - stranski učinki

Neželeni učinki vključujejo:

  • hiperprolaktemija,
  • amenoreja,
  • impotenca,
  • povečanje jetrnih encimov,
  • pomiritev,
  • zaspanost,
  • ekstrapiramidni simptomi,
  • diskinezija,
  • nevroleptični maligni sindrom,
  • galaktoreja,
  • ginekomastija,
  • vrtljivi premiki oči,
  • ortostatska hipotenzija,
  • venski strdki,
  • pretirano slinjenje,
  • spastični tortikolis,
  • szczękościsk,
  • izpuščaj.

Kategorija:

Zdravje