Bisfosfonati so zdravila, ki blokirajo razgradnjo kostnega tkiva. Zaradi tega se uporabljajo pri zdravljenju številnih bolezni skeletnega sistema. So ena najpomembnejših skupin zdravil, ki se uporabljajo pri zdravljenju osteoporoze. So zelo učinkoviti pri zdravljenju te bolezni. Delovanje teh snovi, tako kot vseh zdravil, je povezano z nekaterimi stranskimi učinki. Kaj moram vedeti pri jemanju bisfosfatov?

Bisfosfonatiso razred zdravil, ki dokazano delujejo pri preprečevanju izgube kosti. Uporabljajo se za zdravljenje osteoporoze. in bolezni, pri katerih se mineralne snovi razgrajujejo v kostnem tkivu. To so najpogosteje predpisana zdravila za zdravljenje osteoporoze.

Vsebina:

  1. Bisfosfonati - delovanje
  2. Bisfosfonati - zgodba
  3. Bisfosfonati - uporabljajo se pri zdravljenju osteoporoze
  4. Bisfosfonati - začetek terapije
  5. Bisfosfonati v injekcijah in tabletah
  6. Bisfosfonati - vredno je vedeti
  7. Bisfosfonati - stranski učinki

Znanstveni dokazi kažejo, da ta zdravila zmanjšajo tveganje za zlome kosti pri ženskah po menopavzi z osteoporozo za do 70%. Zaradi njihove dokazane učinkovitosti bisfosfonate strokovnjaki tako pogosto priporočajo kot glavno zdravljenje te bolezni.

Medicinske situacije, v katerih se uporabljajo bisfosfonati:

  • preprečevanje in zdravljenje osteoporoze
  • Pagetova bolezen
  • tumorske metastaze v kosti
  • multipli mielom
  • primarni hiperparatiroidizem
  • motnje osteogeneze
  • fibrozna displazija
  • druga stanja krhkosti kosti

Bisfosfonati - delovanje

Da bi razumeli mehanizem delovanja bisfosfonatov, je potrebno razumeti procese, ki potekajo v kostnem tkivu. Kosti si pogosto predstavljamo kot nekakšno mrtvo notranje stojalo. Vendar je to napačna slika. Naš skelet na celični ravni je izjemno dinamičen.

Kostno tkivo se nenehno obnavlja. Njegovo homeostazo ali ravnotežje vzdržujejo specializirane celice. Med njimi ločimo osteoblaste, ki so zasnovani za ustvarjanje kosti in njeno uničenjeosteoklasti. Oba procesa potekata v tkivu hkrati.

Bisfosfonati s svojo aktivnostjo zavirajo procese, ki razgrajujejo kosti. To je zato, ker spodbujajo osteoklaste k apoptozi ali se ubijejo. Ker so te celice, včasih imenovane osteofiti, odgovorne za uničenje kostnega tkiva, njihovo uničenje preprečuje njegovo izgubo.

Bisfosfonati so dokaj preproste kemikalije. Morda se zdi zmedeno, da takšni primitivni delci prepoznajo osteoklaste in sprožijo njihovo smrt. Vendar je to mogoče razložiti precej preprosto. Ta zdravila imajo dve fosfatni skupini, ki med seboj sodelujeta tako, da se vežeta na kalcijeve ione.

Zahvaljujoč temu se bisfosfonati prednostno vežejo na ta element in se kopičijo v kosteh. V njih dosežejo visoko koncentracijo, hkrati pa se ne odlagajo v druga tkiva.

Osteoklasti razgrajujejo kosti in sproščajo bisfosfonate iz tkiva. Molekule zdravila nato prodrejo v celice osteoklastov. To moti delovanje znotrajceličnih encimov v osteoklastih, kar vodi v uničenje kostnega tkiva.

Bisfosfonati kažejo strukturno podobnost s pirofosfatom. Številni encimi se aktivirajo z vezavo na to kemikalijo. Ker bisfosfonatna skupina posnema strukturo pirofosfata.

Zdravila z njim kažejo sposobnost posnemanja te snovi. Zahvaljujoč temu se združujejo z ustreznimi encimi in jih blokirajo. Na ta način bisfosfonati motijo ​​znotrajcelične procese v osteoklastih.

Bisfosfonati - zgodba

Bisfosfonate so izumili in tržili že v 19. stoletju. Vendar jih niso uporabljali kot droge. Kemične lastnosti teh snovi so bile uporabljene za mehčanje vode v namakalnih sistemih, ki se uporabljajo v nasadih pomaranč.

Prve študije o uporabi bisfosfonatov pri zdravljenju motenj presnove kosti segajo v šestdeseta leta prejšnjega stoletja. Prvotni razlog za njihovo delovanje pri ljudeh je bila njihova sposobnost, da blokirajo raztapljanje hidroksilapatita, ki je glavna sestavina kostnega minerala.

Dejanski mehanizem delovanja bisfosfatov z blokiranjem osteoklastov je bil odkrit šele v 90. letih prejšnjega stoletja. To je bilo povezano s trženjem alendronata.

Bisfosfonati - uporabljajo se pri zdravljenju osteoporoze

Osteoporoza je bolezen, pri kateri kosti oslabijo zaradi zmanjšanja mineralne gostote. To poveča tveganje za zlom. Kosti, ki se najpogosteje zlomijo, vključujejo vretenca hrbtenice,kosti podlakti in kolka. Osteoporoza je najpogostejši vzrok za zlome pri starejših. Zaradi te bolezni lahko kosti tako oslabijo, da se spontano zlomijo.

Bisfosfonate priporočamo kot najpomembnejši začetek zdravljenja pri zdravljenju postmenopavzne osteoporoze. Njihova dolgotrajna uporaba pri tej bolezni zmanjša tveganje za zlome kosti in poveča njeno mineralno gostoto.

Zdravljenje z bifosfonati traja pet let, če se daje peroralno, ali tri leta, če se daje intravensko. Učinki zdravljenja trajajo tri do pet let. Za tiste z večjim tveganjem se včasih priporoča oralna terapija deset let ali intravenska terapija šest let.

Ocenjuje se, da uporaba bisfosfonatov zmanjša tveganje za zlome za 25 do 70%. Učinkovitost je odvisna od vrste prizadete kosti. Ta zdravila so koristna tudi pri zmanjševanju tveganja za prihodnje zlome pri tistih bolnikih z anamnezo osteoporoze.

Bisfosfonati - začetek terapije

Ustrezna oskrba z vitaminom D in kalcijem je bistvenega pomena za ohranjanje gostote kosti. Ta element je zelo pomemben gradbeni element kostnega tkiva. Po drugi strani pa je vitamin D bistvenega pomena za spodbujanje pravilne absorpcije kalcija.

Pred začetkom zdravljenja, ki vključuje vnos bisfosfonatov, morate oceniti dnevni vnos kalcija v vaši dnevni prehrani in opraviti teste za osteomalacijo, bolezen, ki vključuje nezadostno nasičenost kosti s tem elementom. Če rezultati kažejo na to motnjo, je treba opraviti dodaten test vitamina D.

Če odkrijete pomanjkljivosti, se prepričajte, da napolnite zaloge vitamina D in kalcija v telesu, preden začnete zdravljenje z bisfosfonati. Zanemarjanje te težave lahko privede do hudih simptomov hipokalciemije, stanja, povezanega z nizko ravnjo kalcija v krvi.

Naše telo ima posebne varovalke, ki nadzorujejo nivoje elementov. Ko so ravni kalcija v krvi nizke, se zaradi delovanja osteoklastov vzame iz kosti. Bisfosfonati blokirajo razgradnjo kostnega tkiva in s tem sproščanje kalcija. Zaradi tega se po dajanju teh zdravil osebi z nizko koncentracijo tega elementa v krvi še bolj zmanjša.

Nevarnost hipokalemije izhaja iz dejstva, da kalcij ni le gradnik kosti. Prav tako sodeluje pri živčno-mišičnem prenosu, imunskih odzivih in strjevanju krvi. Hipokaliemija, ki se lahko pojavi po neustreznem dajanju bisfosfonatovvodi do simptomov, kot so:

  • napad tetanije
  • miastenija gravis
  • motnje hoje

Bisfosfonati v injekcijah in tabletah

Bisfosfonati so na voljo v obliki peroralnih in intravenskih zdravil. Prednost prve možnosti je enostavnost upravljanja. Zaradi tega se bolniki in zdravniki najpogosteje odločajo za tablete. Odmerek in pogostost njegovega vnosa določi specialist individualno glede na bolnikovo stanje.

Rešitev za jemanje tablet pa ima nekaj pomanjkljivosti. Uporaba peroralnih bisfosfonatov je povezana z neprijetnimi težavami na delu prebavnega sistema.

Da bi se izognili prej omenjenim stranskim učinkom, se včasih uporablja intravenska oblika. Njegova dodatna prednost je večja hitrost delovanja v primerjavi s peroralnim dajanjem. Droge v tej obliki se običajno jemljejo vsake 3-4 tedne.

Bisfosfonati - vredno je vedeti

Bisfosfonati so zelo učinkovita zdravila. Vendar ne smemo pozabiti, da je za ustrezne terapevtske učinke in zmanjšanje stranskih učinkov pomembna pravilna oskrba s kalcijem in vitaminom D. Zato je treba zdravljenje z zdravili dopolniti z ustreznimi dodatki.

Prav tako je vredno spomniti na vpliv teh zdravil na sposobnost koncentracije. Jemanje bisfosfonatov lahko povzroči omotico in zaspanost. Zato po tem, ko jih vzamete, ne smete voziti.

Bisfosfonati - stranski učinki

Oralno dani bisfosfonati lahko povzročijo želodčne motnje, pa tudi vnetje in erozijo požiralnika. Lahko se pojavijo tudi slabost, bruhanje in driska.

Intravenske oblike teh zdravil včasih povzročajo zvišano telesno temperaturo in gripi podobne simptome. Običajno se začnejo po prvi injekciji. Za zmanjšanje teh zapletov je priporočljivo, da se telo pred injiciranjem hidrira.

O avtorjuSara Janowska, mag. farmacijeDoktorski študent interdisciplinarnega doktorskega študija na področju farmacevtskih in biomedicinskih znanosti na Medicinski univerzi v Lublinu in Biotehnološkem inštitutu v Białystoku, diplomant farmacije na Medicinski univerzi v Lublinu s specializacijo iz rastlinske medicine. Magistrirala je z zagovorom naloge s področja farmacevtske botanike o antioksidativnih lastnostih izvlečkov, pridobljenih iz dvajsetih vrst mahov. Trenutno se v svojem raziskovalnem delu ukvarja s sintezo novih protirakavih snovi in ​​proučevanjem njihovih lastnosti na rakavih celičnih linijah. Dve leti je delala kot magistrica farmacije v odprti lekarni.

Kategorija:

Zdravje