- Gentamicin v akciji
- Indikacije za uporabo gentamicina
- odmerek gentamicina
- Kontraindikacije za uporabo gentamicina
- Previdnostni ukrepi in interakcije z zdravili
- Neželeni učinki
Gentamicin je na voljo v obliki mazila, kreme, gobice, namočene s tem antibiotikom, raztopine za infundiranje in v kapljicah za oko. Gentamicin se najpogosteje uporablja pri bolnišničnem zdravljenju, torej v bolnišnicah. V lekarni lahko bolnik kupi na recept kapljice za oko, ki vsebujejo ta antibiotik, ali mazila ali kreme z gentamicinom kot eno od sestavin (običajno skupaj s kortikosteroidom ali drugo protimikrobno snovjo, kot je klotrimazol). Oralne oblike gentamicina ni, saj se ta snov ne absorbira iz prebavil.
Gentamicin v akciji
Gentamicin je eno izmed antibakterijskih zdravil iz skupine aminoglikozidov. Njegovo delovanje je baktericidno in temelji na vezavi na podenote bakterijskih ribosomov. Posledično zavira sintezo normalnih beljakovin v bakterijski celici, na njihovem mestu pa nastanejo beljakovine z napačnim zaporedjem aminokislin.
Proces prodiranja molekule gentamicina v bakterijsko celico je moten v pogojih povečane osmolarnosti, pri nižjem pH ali v prisotnosti povečanih koncentracij kalcija in magnezija v telesu. Ti pogoji podpirajo relativno odpornost bakterij na gentamicin.
Obseg delovanja gentamicina je precej širok in vključuje:
- gram negativni aerobi,
- stafilokoki,
- bakterije Listeria myynocytogenes
- in nekatere gram pozitivne bakterije, npr. Staphylococcus epidermidis, Staphyloccocus saprophyticus.
Kliniki so sprva uporabljali gentamicin z velikim optimizmom, sčasoma pa so opazili njegove toksične učinke na ledvice in slušne organe. Po uvedbi novejših in varnejših antibiotikov je gentamicin prenehal uporabljati tako pogosto. Vendar pa se je medicinska skupnost zaradi vse večje odpornosti bakterij na nova zdravila ponovno nagibala k zdravljenju hudih okužb z gentamicinom.
Obstajajo domneve, da omejena uporaba gentamicina, le v primeru hudih bolezni, ki jih povzročajo bakterije, občutljive na aminoglikozide, zmanjšuje tveganje odpornosti na prej omenjeno. Rečeno je, da začasna ukinitev gentamicina v bolnišnici zmanjša odpornost bakterij, kar pomeni, da je čez nekaj časa možnouspešno začeti zdravljenje s to snovjo.
Da bi zmanjšali pojav toksičnih stranskih učinkov, je priporočljivo, da se med zdravljenjem spremlja bolnikova koncentracija gentamicina v serumu.
Za to snov je značilna interindividualna variabilnost farmakokinetičnih parametrov in dejstvo, da že rahlo poslabšanje stanja ledvic pri bolniku vpliva na presnovo gentamicina.
intravenske infuzije
Obstajajo neuradni režimi za zdravljenje bolnikov z intravenskimi infuzijami gentamicina v kombinaciji z drugimi protimikrobnimi sredstvi, kjer se gentamicin daje le enkrat na dan. Ta kombinacija dveh različnih antibiotikov poveča učinkovitost zdravljenja in zmanjša tveganje za neželene učinke, ki jih povzroča dolgotrajna terapija z gentamicinom.
Trenutno se za zdravljenje okužb v bolnišnicah gentamicin vedno daje z drugim antibiotikom.
gobica, namočena z gentamicinom
Uporaba gobice, namočene z gentamicinom, je pogosta v kirurgiji, ortopediji in transplantaciji . Namestitev gobice v rano po operaciji ali kot zaščita z gobico na implantat po implantaciji je za zmanjšanje tveganja okužbe, torej je preventiva.
Gobica, ki je enkrat vstavljena v rano, ostane tam trajno in se ne odstrani. Sama gobica je narejena iz kolagena tipa I in III, zaradi česar se popolnoma resorbira na mestu nanosa.
Ta oblika dajanja gentamicina pa ne more biti edino protibakterijsko delovanje, če je bolnik okužen. V tem primeru strokovnjaki poleg gobice priporočajo tudi vključitev splošnih protibakterijskih zdravil v terapijo.
Kapljice ali mazilo
Gentamicin v obliki kapljic za oko ali mazil velja za varnega in ne predstavlja takšne nevarnosti stranskih učinkov.
Iz konjunktivne vrečke se gentamicin praktično ne absorbira v palcih, zato ne kaže nobenih sistemskih učinkov.
Enako slabo absorpcijo opazimo, ko ta antibiotik nanesemo na uho.
Indikacije za uporabo gentamicina
Kirurgija, ortopedija in transplantologija z uporabo gentamicinske gobice 2 mg / cm2:
- Podporno zdravljenje okužb, ki jih povzročajo bakterije, občutljive na gentamicin. Pri tem velja omeniti, da je v primeru pooperativne okužbe najboljša rešitev opraviti bakteriogram in na podlagi tega izbrati ustrezen antibiotik.
- Preprečevanje lokalnih okužb kosti in mehkih tkiv ter po implantaciji.
V oftalmologiji v obliki kapljic:
- akutni in kronični bakterijski konjunktivitis,rob vek ali solzna vrečka.
- Razjede in keratitis zaradi bakterijske okužbe.
- Profilaktično po operaciji.
V dermatologiji:
- Gentamicin v kombinaciji s kortikosteroidi se najpogosteje uporablja za zdravljenje eksudativnih kožnih vnetij, ki so bila sekundarno okužena z bakterijami, občutljivimi na gentamicin.
V obliki injekcije ali infuzije v bolnišničnem okolju:
- Resne okužbe zaradi gram-negativnih aerobov, vključno z:
- sepsa,
- intraabdominalna okužba, kot je peritonealna okužba
- abscesi ali vnetje žolčevodov,
- okužbe sečil,
- okužbe dihal,
- sekundarne okužbe z opeklinami,
- pooperativne okužbe,
- hude okužbe pri novorojenčkih (gentamicin v kombinaciji z ampicilinom je ena od priporočenih kombinacij v primeru sepse pri dojenčkih).
odmerek gentamicina
Odmerjanje raztopine za injiciranje predpiše lečeči zdravnik. Običajno deluje v skladu z vključenimi smernicami, med drugim v "Nacionalnem programu za zaščito proti antibiotikom."
Pri bolnikih z ledvično insuficienco ali zmanjšanim delovanjem so potrebne prilagoditve odmerka. Pri določanju režima zdravljenja je potrebna previdnost pri bolnikih, ki sočasno jemljejo zdravila, ki obremenjujejo ledvice, kot so diuretiki, in pri starejših bolnikih.
Bolniki z normalno delujočimi ledvicami običajno dajejo gentamicin enkrat na dan. Gentamicin kapljice za oko se običajno aplicirajo vsake 4 ure po 1-2 kapljici.
gentamicinsko gobo kirurg običajno nanese žariščno ali na kožo po posegu.
Gentamicin mazilo se uporablja pri odraslih in otrocih, starejših od 12 let, običajno enkrat ali dvakrat na dan.
Pacient mora vedno upoštevati navodila zdravnika, ki je predpisal antibiotik. Bolnik ne sme sam spreminjati režima zdravljenja, saj se s tem poveča tveganje za neučinkovitost terapije ali razvoj odpornosti proti bakterijam, ki povzročajo okužbo, ali na koncu sekundarne okužbe z že odpornimi mikroorganizmi, kot so glive ali bakterije.
Kontraindikacije za uporabo gentamicina
Običajno je edina kontraindikacija za uporabo gentamicina preobčutljivost za to snov ali preobčutljivost za druge aminoglikozide.
V nekaterih virih je miastenija gravis omenjena kot kontraindikacija za zdravljenje z gentamicinom.
Previdnostni ukrepi in interakcije z zdravili
Ker zdravljenje z gentamicinom predstavlja tveganje za poškodbe ledvic ali sluha, je priporočljivo spremljati njegovo koncentracijo v bolnikovem serumu, da se izognemo neželenim učinkom. Pri bolniku se pogosto preverja delovanje ledvic (kreatinin v serumu, očistek kreatinina), pa tudi funkcije vestibula in polža, ki se nahajajo v slušnem organu.
Gentamicin lahko poškoduje tudi organ za ravnotežje in zavira živčno-mišični prenos.
Ototoksičnost, torej okvaro sluha, ogroža predvsem otroke, starejše in bolnike z odpovedjo ledvic, saj se pri njih gentamicin lahko kopiči v telesu.
Okvara ledvic običajno izgine po koncu zdravljenja. V večini primerov nefrotoksičnost povzroči več dejavnikov, bodisi skupaj ali ločeno:
- dolgotrajno zdravljenje z gentamicinom,
- s povečanim odmerkom zdravila,
- ima bolnik predhodno težave z ledvicami
- in bolnik, ki jemlje druga nefrotoksična zdravila.
Bolnike s hipokalciemijo je treba z gentamicinom zdraviti previdno. Če imate mišično oslabelost ali Parkinsonovo bolezen, se lahko po dajanju gentamicina blokira živčno-mišični prenos. Da se izognete temu stranskemu učinku, dajte zdravilo počasi intravensko.
Če sočasno jemljete zdravila za blokiranje živčno-mišičnega sistema, lahko pride do povečane blokade, kar lahko povzroči zastoj dihanja. Protistrupi v tej situaciji sta kalcij in neostigmin.
Če imate med zdravljenjem dlje časa drisko, se vam je po zdravljenju z antibiotiki morda razvil psevdomembranozni enteritis. V tem primeru je treba zdravljenje prekiniti in uvesti zdravila, ki se odzovejo na C. difficile. Bolniku v nobenem primeru ne smemo dajati zdravil, ki zavirajo črevesno perist altiko.
Raztopina za infundiranje je natrijev metabisulfat, metil parahidroksibenzoat in propil parahidroksibenzoat, ki lahko pri nekaterih bolnikih povzročita alergijske reakcije.
Gentamicina se ne sme uporabljati skupaj z oto-, nevro- in nefrotoksičnimi zdravili, ker se tveganje za te neželene učinke poveča.
Neželeni učinki
Gentamicin je strupen za:
- slušnih organov,
- vestibularni sistem,
- ledvice
- in zavira živčno-mišično prevodnost.
Druge dejavnostinezaželeno je:
- preobčutljivostne reakcije,
- povišana telesna temperatura,
- proteinurija,
- glavoboli,
- utrujenost,
- parestezija,
- motnja vida,
- palpitacije,
- zvišane ravni bilirubina, sečnine in kreatinina v plazmi.
Motnje sluha in vestibularne so redke, a resne, saj so običajno nepopravljive. Običajno se pojavijo, ko se koncentracija gentamicina v pacientovi plazmi nenehno povečuje.
Bolnik najprej napačno sliši visoke frekvence, nato pa tinitus in občutek pritiska v ušesih. Vestibularne motnje se običajno kažejo s slabostjo, bruhanjem, omotico in nistagmusom.
Pri kapljicah za oko se včasih opazi kalcifikacija roženice zaradi prisotnosti fosfata v formuli kapljic.
Lahko se zgodi tudi:
- trganje,
- pordelost oči,
- bolečina,
- srbeč občutek,
- pruritus,
- in po vkapanju lahko bolnik nekaj minut doživi fotofobijo.
Če bolnik dlje časa uporablja gentamicin kapljice za oko, lahko povzroči razjedo roženice zaradi glivičnih okužb ali zaradi bakterij, odpornih na gentamicin.