Salbutamol spada v skupino zdravil, ki stimulirajo receptorje beta-2. Ta zdravila se uporabljajo predvsem pri zdravljenju bolezni dihal, medtem ko obstajajo primeri uporabe beta-2-agonistov v ginekologiji in porodništvu.

Učinki salbutamola

Salbutamol je beta-adrenergični stimulans in jeselektivni agonist beta-2 . Večina teh receptorjev se nahaja v dihalnem sistemu, zato se njihova široka uporaba v pulmologiji.

Ti receptorji v dihalnih poteh se med drugim nahajajo na površini:

  • epitelijskih celic,
  • gladkih mišičnih celic,
  • mastocitov,
  • endotelijskih celic,
  • pnevmociti tipa II,
  • submukozne žleze,
  • celice holinergičnih ganglijev.

Njihova stimulacija povzroči večsmerno reakcijo, ki pacientu omogoča stabilizacijo dihanja. Agonistični učinek salbutamola na receptorje beta-2 povzroča:

  • sprostitev centralnih in perifernih bronhijev,
  • intenziviranje ionskega transporta znotraj epitela,
  • izločanje bronhodilatatorja v epitelijskih celicah,
  • celic sluznice povečajo svojo sekretorno aktivnost,
  • gibanje ciliarja je pospešeno, zaradi teh reakcij se bronhi čistijo hitreje in učinkoviteje,
  • žile v bronhih se razširijo,
  • epitelij postane manj prepusten, kar zmanjša uhajanje plazme v pljučih.

Vse zgoraj omenjene reakcije olajšajo bolnika med napadom dispneje.

Salbutamol je eden od kratkodelujočih beta-2-agonistov. To je posledica hidrofilne narave njegove molekule. To zdravilo prehaja neposredno iz vodnega zunajceličnega prostora v jedro beta-2-adrenergičnega receptorja. Zahvaljujoč temu je učinek salbutamola opazen že po nekaj minutah.

Zdravilo doseže največji učinek po približno 30 minutah , polni učinek salbutamola pa traja do približno 4 ure. Po tem času se ionska vez med molekulo zdravila in aktivnim mestom receptorja prekine in snov se odstrani iz celice z difuzijo.

Zdravila iz te skupine se lahko uporabljajo kot dodatek k terapiji z glukokortikoidi(opaženo je pri zdravljenju astme) ali kot zdravila, ki se uporabljajo kronično. Najbolj zaželene oblike so:

  • suspenzija za vdihavanje,
  • prašek za inhalacijo ali raztopina za nebulizacijo, t.j. puffs.

S takšnim dajanjem zdravila se zmanjša tveganje za sistemske neželene učinke, zdravilo hitro doseže želeno mesto delovanja in tam doseže visoko koncentracijo brez tveganja predhodne presnove v jetrih ali slabe absorpcije iz prebavil

V obravnavani skupini zdravil zdravniki opažajo pojav tahifilaksa. Ta situacija je nekoliko podobna pojavu tolerance, vendar je tukaj zmanjšanje učinkovitosti zdravila zaradi zmanjšanja učinkovitosti posledica izčrpanosti mediatorjev v presinaptični membrani nevronov. Najpogosteje se to zgodi, ko bolnik poskuša dati več odmerkov v hitrem zaporedju.

Prvi odmerek ima učinek, ker se nevrotransmiterji, ki jih sproži mehanizem delovanja zdravila v živčnem sistemu, vržejo v sinaptično špranje in se prenesejo na naslednji nevron.

Naslednji odmerki izčrpajo zalogo nevrotransmiterjev v sinapsi, kar zmanjša učinek odmerka. Ponovno, v nasprotju s pojavom tolerance, povečanje odmerka ne bo povzročilo ponovnega delovanja zdravila.

Želeni terapevtski učinek bo dosežen čez nekaj časa, v katerem bo potekala sinteza novih nevrotransmiterjev. Ugotovljeno je bilo, da je pri astmatikih "hiter začetek tolerance" na beta-2-agoniste genetsko določen.

Pri nekaterih bolnikih redna uporaba kratkodelujočih beta-2-agonistov povzroči zmanjšanje bronhodilatatornega odziva. V tem primeru se bolnik ne sme odločiti sam za povečanje odmerka zdravila, temveč se mora nemudoma obrniti na lečečega zdravnika.

Indikacije za uporabo salbutamola

Simptomatsko zdravljenje reverzibilne bronhialne obstrukcije v poteku bronhialne astme in kronične obstruktivne pljučne bolezni (KOPB). Salbutamol se lahko uporablja za zdravljenje kroničnega bronhitisa in emfizema.

Pri astmi se kratkodelujoči beta-2-agonisti (SABA) dajejo predvsem za prekinitev napada astme pri najmanjšem učinkovitem odmerku. Do poslabšanja astme pride, ko je bolnik neučinkovit ali izpostavljen sprožilnemu dejavniku.

Med napadom astme postane težko dihati, bolnik postane živčen in lahko celo paniči. Oseba se pogosto naslanja na različne predmete, da olajša dihanje.

Pogosto pacient ne zmoreob izdihu povejte cel stavek ali celo eno besedo, zato je zelo pomembno, da mu okolje, v katerem se zadržuje, zna pomagati v primeru napada, če bolnik ni sposoben ustrezno reagirati. Pacient mora imeti tudi informacije, da trpi za astmo.

V nasprotju z zdravljenjem astme zdravljenje KOPB vključuje kronično uporabo beta-2-agonistov. Nenehna bronhodilatatorna terapija je namenjena zmanjšanju verjetnosti poslabšanja te progresivne bolezni. Zdravljenja ni priporočljivo prekiniti, tudi če bolnik po jemanju zdravil občuti veliko izboljšanje.

Zdravljenje bolnikov kategorije A (z majhnim tveganjem za poslabšanje in blagimi simptomi bolezni) vključuje uporabo inhalacijskih kratkodelujočih beta-2-agonistov predvsem v primeru dispneje, medtem ko pri naprednejših oblikah KOPB bronhodilatatorjev se redno uporabljajo, tako kratkodelujoče kot dolgodelujoče oblike.

Čeprav ima salbutamol tudi sproščujoč učinek na mišice maternice, ki se lahko uporablja za zaustavitev poroda med prezgodnjim porodom, ni zdravilo izbire. Zdravili, ki se pogosteje uporabljajo v tej situaciji, sta nifedipin in atosiban.

odmerek salbutamola

Suspenzija v obliki inhalacijskega aerosola :

Odmerjanje običajno s pacientom individualno določi pulmolog, ki upošteva napredovanje bolezni.

Odrasli in otroci, starejši od 12 let, običajno naredijo 1-2 vdiha za lajšanje napadov zadihanosti. Za to skupino je največji odmerek 8 vdihov na dan. Strokovnjaki vas opozarjajo, da v primeru vadbe ob izpostavljenosti astmatiku ali alergenu uporabite inhalacijo 10-15 minut pred sprožitvijo dispneje. Pri otrocih, mlajših od 12 let, je običajni odmerek za lajšanje napada zadihanosti 1 vdih.

Nepravilna uporaba inhalatorja lahko zmanjša odmerek, ki vstopi v dihala, kar zmanjša terapevtski učinek zdravila. Zdravnik ali medicinska sestra mora bolnika natančno poučiti, kako uporabljati inhalator.

Če ima otrok ali starejša oseba med napadom zadihanosti težave s pravilno uporabo inhalatorja, so na trgu na voljo inhalacijske komore, ki bolniku olajšajo vzeti pravi odmerek zdravilo brez potrebe po usklajevanju inhalacije z dajanjem zdravila.

Čeprav so nebulizacije trenutno alternativa dajanju zdravila skozi inhalacijsko komoro, se staršem ne priporočajo za zdravljenje kroničnega otroka. Precej boljedobro delujejo pri zdravljenju napada dispneje, ko je treba otroku dati povečan odmerek zdravila, otrok pa je raztresen in sodelovanje z njim se lahko izkaže za izziv za skrbnika.

Raztopina za nebulator salbutamoladoziramo na naslednji način: 2,5 mg salbutamola 3 do 4-krat na dan v nebulizaciji (ta odmerek velja za odrasle in otroke od 2 let starosti) življenja).

Salbutamol je na voljo tudi v obliki tablet insirupa. Peroralne oblike tega zdravila so manj priljubljene, ker ne delujejo tako hitro kot t.i puffs in povzroča več stranskih učinkov.Tablete lahko dajemo otrokom od 6. leta starosti in odraslim , medtem kosirup lahko jemljejo otroci od 2 let starosti .

Odmerjanje tablet se začne z 2 do 4 mg, do dva do štirikrat na dan. Za otroke, stare od 6 do 12 let, je treba odmerek omejiti na 2 mg tri do štirikrat na dan.

Za sirup je odmerek naslednji :

  • otroci od 2 do 6 let: 2,5 do 5 ml sirupa tri do štirikrat na dan,
  • otroci, stari od 6 do 12 let: 5 ml sirupa tri do štirikrat na dan,
  • odrasli in mladostniki, starejši od 12 let: 10 ml sirupa tri do štirikrat na dan.

Salbutamol je na voljo tudi kot raztopina za injiciranje , ki se lahko daje subkutano, intramuskularno ali intravensko.

Kontraindikacije za uporabo salbutamola

Zdravila ne smejo jemati osebe, ki so preobčutljive za salbutamolali druge pomožne snovi, ki so prisotne v dani obliki zdravila. V varnostnem listu je kot kontraindikacija za uporabo salbutamola omenjena tudi preobčutljivost za simpatomimetične amine.

Salbutamola ne smete jemati v nobeni obliki, da preprečite grozeč splav.

Kot kontraindikacija za uporabo tega zdravila je omenjen tudi miokardni infarkt.

Previdnostni ukrepi in interakcije

Literatura poudarja, dauporaba beta-2-agonistov ni priporočljiva kot monoterapija pri bolnikih s hudo in nestabilno astmo . Ti bolniki morajo poleg zdravljenja z glukokortikoidi jemati bronhodilatatorje. Biti morajo pod stalnim nadzorom lečečega zdravnika in imeti redne preiskave pljučne funkcije, saj lahko nenadzorovana astma povzroči smrt bolnika med hudim napadom zadihanosti.

Zelo pomemben podatek za zdravnika je, kdaj mora bolnik povečati število vzetih odmerkov, da bi dosegel olajšanje medzadihanost. To lahko pomeni, da se je nadzor astme poslabšal in je treba zdravljenje tega bolnika pregledati.

Jemanje zdravila mora potekati natančno tako, kot je zdravnik pojasnil med obiskom. Ne spreminjajte odmerka zdravila ali oblike dajanja sami.

Če bolnik doživi paradoksalen bronhospazem po dajanju beta-2-agonista, prekinite uporabo zdravila in uvedite alternativno zdravljenje.

Salbutamola ne smete jemati s propranololom, saj imata nasprotne učinke in lahko pride do medsebojnega delovanja zdravil ter zmanjšanja učinkovitosti terapije.

Zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih s presnovnimi motnjami, kot sta sladkorna bolezen ali hipertiroidizem. Salbutamol zviša raven glukoze v krvi, kar otežuje nadzor sladkorne bolezni pri bolnikih. Glukokortikosteroidi, ki se uporabljajo pri politerapiji s salbutamolom, prav tako negativno vplivajo na bolnikovo glikemijo.

Zdravilo je treba dajati previdno bolnikom s sočasnim feokromocitomom, žilnimi boleznimi, ki povzročajo zoženje lumna žil, in hipertenzijo.

V redkih primerih lahko salbutamol povzroči miokardno ishemijo. Tveganje je predvsem pri bolnikih z osnovno boleznijo srca in pri starejših bolnikih. Če zdravljena oseba začuti nenaden pritisk in bolečino v prsnem košu ter težko dihanje, mora nemudoma obiskati zdravnika.

Zdravljenje z beta-2-agonisti ustvarja tveganje za hipokalemijo, to je znižanje koncentracije kalija v serumu. Zdravila, ki spremljajo beta-2-agoniste pri politerapiji, kot so glukokortikosteroidi, prav tako povzročijo znižanje ravni kalija v telesu. Med zdravljenjem s temi zdravili je treba z laboratorijskimi preiskavami spremljati raven kalija v serumu, v primeru njegovega znižanja pa razmisliti o dodatku kalija pri bolniku.

S salbutamolom lahko razvijete glavkom ozkega zakotja. Pri bolnikih, pri katerih je že postavljena diagnoza ali obstaja sum na glavkom, bodite previdni in poučite bolnika, naj prepreči vdor zdravila v oko.

Ne uporabljajte salbutamola z zaviralci monoaminooksidaze in tricikličnimi antidepresivi.

Salbutamol ter nosečnost in dojenje

Bolnici ne smemo dajati salbutamolamed nosečnostjo, razen če je nujno potrebno. To zdravilo je vključeno v varnostno kategorijo C zdravil v nosečnosti. Pri živalih je bilo opaženo, da uporaba velikih odmerkov salbutamola poškoduje plod.

Doječe ženskedoječe bolnike naj otroka odstavijo od dojk med zdravljenjem s salbutamolom . Študije niso dokazale, da ima to zdravilo negativen učinek na novorojenčka. Salbutamol lahko oteži vožnjo in uporabo strojev, saj njegovi stranski učinki vključujejo tresenje mišic, na primer rok in omotico.

Neželeni učinki salbutamola

Zelo pogosti neželeni učinki vključujejo tresenje skeletnih mišic .

Pogosti neželeni učinki vključujejo:

  • glavoboli,
  • tahikardija,
  • palpitacije,
  • mišični krči.

Lahko se srečate manj pogosto:

  • preobčutljivostna reakcija,
  • hipokaliemija (kjer zdravljenje v kombinaciji z drugimi zdravili, ki znižujejo ravni kalija v plazmi, poveča tveganje za hipokaliemijo),
  • hiperaktivnost,
  • dilatacija perifernih krvnih žil,
  • togost mišic,
  • motnja srčnega ritma,
  • ishemična srčna bolezen.

Pri jemanju zdravila z vdihavanjem sta lahko razdražena grlo in ustna sluznica. Lahko se pojavi tudi paradoksni bronhospazem, ki se kaže v piskanju takoj po zaužitju zdravila.

Kategorija:

Zdravje