PREVERJENA VSEBINAAvtor: Roman Wodowski

Flukonazol spada v skupino protiglivičnih triazolov. Deluje predvsem tako, da zavira od citokroma P-450 odvisno demetilacijo 14 alfa-lanosterola, ki je pomemben element pri biosintezi ergosterola v glivi. Kopičenje 14 alfa-metil sterolov je povezano s kasnejšo izgubo ergosterola v celični membrani gliv.

Indikacije za uporabo flukonazola

Zdravljenje glivičnih okužb (vključno z akutno in ponavljajočo se vaginalno kandidozo, balanitisom, kandidozo sluznice, generalizirano kandidozo, dermatofitozo, onihomikozo, kriptokoknim meningitisom) in preprečevanje ponavljajočih se glivičnih okužb pri bolnikih z meningitisom (preprečevanje ponovitve glivične okužbe) , preprečevanje ponovitve kandidoznega mukozitisa ustne votline, žrela in požiralnika pri bolnikih, okuženih s HIV, preprečevanje ponovitve vaginalne kandidoze, preprečevanje mikoze pri imunsko oslabljenih bolnicah.

Kontraindikacije za uporabo flukonazola

Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali sorodne azolne spojine je kontraindikacija za uporabo flukonazola. Iz študij medsebojnega delovanja s ponavljajočimi se odmerki je uporaba terfenadina pri bolnikih, ki prejemajo večkratne odmerke flukonazola 400 mg/dan ali več, kontraindicirana.

Uporaba drugih zdravil, ki podaljšujejo interval QT in se presnavljajo s citokromom P450 (izoencim CYP3A4), kot so cisaprid, astemizol, pimozid, kinidin in eritromicin, je kontraindicirana pri bolnikih, ki prejemajo flukonazol

.

Razpoložljivi pripravki

Zdravilo je na voljo samo na recept v obliki:

  • peroralne kapsule,
  • sirup
  • in raztopina za infundiranje.

Odmerek flukonazola

Odmerek določi zdravnik na podlagi diagnoze. Dnevni odmerek je treba prilagoditi vrsti in resnosti glivične okužbe. Sledite njegovim priporočilom. Nezadostno dolgo obdobje zdravljenja lahko povzroči ponovitev aktivne okužbe.

Neželeni učinki flukonazola

Najpogosteje poročani neželeni učinki so:

  • glavobol,
  • bolečine v trebuhu,
  • driska,
  • slabost,
  • bruhanje,
  • zvišane ravni alanin aminotransferaze, aspartat aminotransferaze, alkalne fosfataze
  • in izpuščaj.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili in snovmi

Zdravila, ki vsebujejo flukonazol, medsebojno delujejo s številnimi drugimi zdravili. Zato povejte svojemu zdravniku o vseh zdravilih, ki jih jemljete, vključno s tistimi, ki so na voljo brez recepta.

  • Kontraindicirana je uporaba flukonazola s cisapridom, astemizolom, pimozidom, eritromicinom, uporaba terfenadina in flukonazola v odmerku, večjem ali enakem 400 mg,
  • Flukonazol lahko poveča plazemsko koncentracijo halofantrina zaradi njegovega zavirskega učinka na CYP3A4. Sočasna uporaba flukonazola in halofantrina lahko poveča tveganje za kardiotoksičnost (podaljšan interval QT, torsade de pointes). Sočasni uporabi teh zdravil se je treba izogibati,
  • Flukonazol lahko vpliva na farmakokinetiko drugih zdravil, ki se presnavljajo z izoencimi CYP2D6, CYP3A4 in CYP2C9. Lahko okrepi učinke alfentanila, amitriptilina in nortriptilina, celekoksiba, fentanila, metadona, nesteroidnih protivnetnih zdravil (npr. ibuprofen, flurbiprofen), sakvinavirja, rifabutina, teofilina in zidovudina
  • Med sočasno uporabo flukonazola in varfarina se je protrombinski čas povečal 2-krat, verjetno zaradi zaviranja presnove varfarina z izoencimom CYP2C9. Morda boste morali prilagoditi odmerek varfarina,
  • Po peroralnem dajanju midazolama je flukonazol povečal koncentracijo midazolama in učinek zdravila na psihomotorične funkcije,
  • Pri sočasni uporabi flukonazola in triazolama so opazili okrepljene in podaljšane učinke triazolama. Če je nujna sočasna uporaba benzodiazepinov in flukonazola, je priporočljivo zmanjšati odmerke benzodiazepinov in ustrezno spremljati bolnika,
  • Flukonazol zavira presnovo karbamazepina. Opazili so tudi 30-odstotno zvišanje ravni karbamazepina v serumu. Obstaja tveganje za razvoj toksičnosti karbamazepina,
  • Sočasno zdravljenje s ciklofosfamidom in flukonazolom povzroči zvišanje bilirubina in kreatinina v serumu. Če se ta zdravila uporabljajo sočasno, je treba posebno pozornost nameniti tveganju za zvišanje ravni bilirubina in kreatinina v serumu,
  • Tveganje za miopatijo in rabdomiolizo se poveča, če se flukonazol uporablja sočasno z zaviralci reduktaze HMG-CoA, ki se presnavljajo s CYP3A4, kot sta atorvastatin in simvastatin, ali presnavljajo s CYP2C9, kot je fluvastatin. Česočasno zdravljenje je potrebno, bolnike je treba spremljati glede znakov miopatije in rabdomiolize ter spremljati njihove ravni kreatinin kinaze,
  • Flukonazol znatno poveča koncentracijo ciklosporina. Ta zdravila se lahko uporabljajo hkrati, pri čemer se odmerek ciklosporina zmanjša glede na njegovo koncentracijo,
  • Flukonazol lahko poveča koncentracijo everolimusa v plazmi z zaviranjem encima CYP3A4,
  • Flukonazol poveča plazemsko koncentracijo sirolimusa, verjetno z zaviranjem njegove presnove s CYP3A4 in P-glikoproteinom. Ta zdravila se lahko uporabljajo v kombinaciji, če se odmerek sirolimusa prilagodi glede na koncentracijo in/ali učinek zdravila,
  • Pri sočasni uporabi s fenitoinom je treba spremljati serumsko raven,
  • Bolnike na dolgotrajnem zdravljenju s flukonazolom in kortikosteroidi je treba po prekinitvi zdravljenja s flukonazolom spremljati glede simptomov insuficience nadledvične žleze,
  • Pričakuje se, da lahko flukonazol poveča plazemske koncentracije alkaloidov vinca (npr. vinkristin in vinblastin) in povzroči nevrotoksičnost.

Vpliv na vožnjo in uporabo strojev

Študije o vplivu flukonazola na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji niso bile izvedene. Bolnika je treba opozoriti na možnost omotice med uporabo izdelka.

Nosečnost in dojenje

Flukonazola v standardnih in kratkotrajnih odmerkih se med nosečnostjo ne sme uporabljati, razen če je nujno potrebno. Flukonazol se izloča v materino mleko v koncentracijah, ki so nižje od tistih v serumu. Dojenje ni priporočljivo po zaužitju večkratnih odmerkov flukonazola ali po velikih odmerkih.

Kategorija:

Zdravje